基于伊索克萨的Pyrido[1,2-a]pyrimidine mesoionic化合物的优化,以发现蜜蜂可以容忍的无毒分子
Tao Yang1, Shang Wu1, Zhongjie Shen1
1State Key Laboratory of Green Pesticide, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, Guiyang 550025, P. R. China.
Journal of agricultural and food chemistry
|July 3, 2025
概括
研究人员开发了新的中介子杀虫剂Y2和Y21,显示出对虫的高疗效. 虽然Y21对蜜蜂有毒,但Y2表现出明显的蜜蜂耐受性,为选择性害虫控制和生物多样性保护提供了潜力.
科学领域:
- 农业化学研究农业化学研究.
- 杀虫剂的开发开发方法
- 药品化学 药品化学 是一个
背景情况:
- 杀虫剂的选择性差,通过损害授粉者来威胁生物多样性.
- 开发蜜蜂安全的农业化学品仍然是一个重大挑战.
- 需要新的化学支架来进行选择性害虫控制.
研究的目的:
- 为了合成和评估由pyrido[1,2-a]pyrimidine衍生出的基于异醇的新型介质性化合物.
- 评估这些化合物对虫 (Aphis craccivora) 的杀虫活性.
- 确定有前途的化合物对授粉者的选择性,特别是蜜蜂 (蜜蜂蜜蜂).
主要方法:
- 合成了26种新的中介离子化合物 (Y1-Y26).
- 杀性生物测试以确定LC50值.
- 对蜜蜂进行急性口服毒性测试,以确定LD50值.
- 蛋白质组学,RT-qPCR,酶活性测定和分子对接以阐明机制.
主要成果:
- 化合物Y2和Y21对A.craccivora表现出强烈的杀菌活性,超过了triflumezopyrim (TFM).
- Y21对A. mellifera表现出高毒性,与TFM相似.
- Y2对A. mellifera的毒性显著降低,表明了潜在的蜜蜂耐受性.
- 机制研究表明,Y21向虫中的尼古丁乙胆受体 (nAChRs).
结论:
- 异醇修饰的pyrido[1,2-a]pyrimidine mesoionics代表了一类有前途的杀虫剂.
- 化合物Y2具有选择性毒性,对虫有效,但对蜜蜂相对安全.
- 对Y2在蜜蜂中的代谢优势的进一步研究可能会导致更安全的农业化学开发.
