两细分聚氨的终端组工程:对等级自组结构和抗菌活性产生强烈影响

科学领域:

• 聚合物化学
• 材料科学
• 抗微生物剂

背景情况:

• 两性聚合物是用于药物输送和生物医学应用的多功能材料.
• 开发具有高疗效和低毒性的新型抗菌剂是非常必要的.
• 了解聚合物中的结构-活性关系是设计有效疗法的关键.

研究的目的:

• 合成和描述具有可调节性质的新型两聚氨.
• 研究这些聚合物的自组行为和结构特征.
• 评估合成聚合物的抗菌活性,哺乳动物细胞毒性和生物膜消除潜力.

主要方法:

• 用各种连锁阻塞对六二酸盐和Boc-protected serinol进行凝结聚合.
• 用胺组产生两性聚合物.
• 聚合物结构的特征,自组装成囊泡,以及表面特性.
• 对大肠杆菌和黄金杆菌的最小抑制度 (MIC) 测定
• 哺乳动物细胞毒性 (HC50) 测定.
• 生物膜消灭试验.

主要成果:

• 两性聚氨自组装成表面显示氨基群的单囊.
• 通过破坏细菌膜显著增强了抗菌活性.
• 增加的碳化合物链长度 (C5至C8) 显著降低了*大肠杆菌*和*金黄色杆菌*的MIC值.
• 聚合物对哺乳动物细胞具有微不足道的毒性 (HC50 > 300 μg/mL).
• 水性链塞和过长的疏水性链塞降低了抗菌效果.
• 主要候选药物表现出高度有效的生物膜消除.

结论:

• 两性聚氨的层次组合导致具有强大的抗菌性质的结构.
• 水链的表面暴露对抗菌活性和细菌膜破坏至关重要.
• 这些聚合物代表了一类有前途的抗菌剂,具有良好的安全性和生物膜消除能力.