甲类胰岛素样的化学合成 使用一种新的方法,在固态阶段合成过程中防止 metionin 氧化
Hidekazu Katayama1, Naoaki Tsutsui2
1Liberal Arts Center, Teikyo University, Tochigi, Japan.
概括
四基 (THT) 在固相合成 (SPPS) 过程中有效地降低了氨酸的氧化. 将THT与化 (NH4I) 减少相结合,显著提高了含有甲的的产量.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 生物化学 生化学
- 类合成 类合成
背景情况:
- 氨酸 (Met) 残留物氧化是固相合成 (SPPS) 中常见的挑战.
- 氧化金属残留物可能会对的结构和功能产生负面影响.
- 在SPPS期间防止Met氧化现有的方法往往是不够的.
研究的目的:
- 开发一种新的方法,以防止SPPS期间的甲氨酸氧化.
- 为了确定有效的硫化物化合物来缓解Met氧化.
- 为了提高合成的含MET的整体产量和纯度.
主要方法:
- 在SPPS溶剂中选各种硫化物化合物作为添加剂.
- 在存在不同硫化物度的情况下,测量甲氧化率的量化.
- 实施使用四基 (THT) 预防氧化,然后使用化 (NH4I) 将Met(O) 减少为Met的联合策略.
主要成果:
- 甲基酸 (THT) 在降低甲基氧化过程中表现出最高的效率.
- THT的保护作用依赖于度,尽管在20% (v/v) 时无法实现完全的预防.
- 添加THT和减少NH4I的综合方法显著提高了产量.
结论:
- 将THT用于氧化预防和NH4I用于Met(O) 减少的组合是合成含有Met的高效策略.
- 这种方法成功地从库鲁马中产生了类似胰岛素的,证明了其实际应用.
- 开发的方法广泛适用于合成各种含有甲氨酸残留物的.
