合成和评价具有改善神经保护活性和水溶性的神经蛋白衍生物
Tong Han1, Shuo Zhang2, Jing Zhang2
1Department of Pharmaceutical Engineering, College of Life Science & Technology, Heilongjiang Bayi Agricultural University, 5 Xinfeng Road, Daqing 163319, PR China; National Coarse Cereals Engineering Research Center, Heilongjiang Bayi Agricultural University, 5 Xinfeng Road, Daqing 163319, PR China.
一种新型的scutellarein衍生物,化合物12b,显示出增强的水溶性和强大的神经保护作用对氧化应激,为治疗脑缺血-再输液损伤 (CIRI) 提供了希望. 这种酸衍生物有效地减少神经元亡和炎症.
科学领域:
- 神经科学是一个神经科学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 大脑缺血-反损伤 (CIRI) 主要是由氧化应激诱导的细胞损伤驱动的.
- 斯库特拉莱因是一种天然的黄类化合物,具有抗氧化和抗炎性质,但其水溶性差,限制了其临床使用.
- 开发水溶性骨蛋白衍生物对于增强其神经保护潜力至关重要.
研究的目的:
- 合成具有改善水溶性和增强神经保护活性的新型scutellarein衍生物.
- 评估这些衍生物对氧化应激的细胞保护作用和潜在机制.
- 为了确定一个有前途的候选人治疗CIRI.
主要方法:
- 通过引入酸盐或酸盐组,合成了六种scutellarein衍生物.
- 在试验室中评估了水溶性和神经保护作用.
- 使用对反应性氧物种 (ROS),马隆迪阿尔海德 (MDA),超氧化失调酶 (SOD) 的测定和对Nrf2/HO-1通路激活的西部斑点分析来研究作用机制.
主要成果:
- 与scutellarein相比,酸盐衍生物化合物12b具有显著改善的水溶性和优越的细胞保护作用.
- 化合物12b有效地预防了H2O2诱导的神经细胞亡,降低了ROS和MDA水平,并以剂量依赖的方式增加了SOD水平.
- 化合物12b激活了Nrf2通路,增加了其下游基因HO-1的表达.
结论:
- 酸衍生物12b表现出极好的水溶性和强大的神经保护活性.
- 化合物12b有效地减轻氧化应激和神经元亡,使其成为进一步开发CIRI神经保护剂的有希望的候选人.
更多相关视频
08:27Establishment of a Valuable Mimic of Alzheimer's Disease in Rat Animal Model by Intracerebroventricular Injection of Composited Amyloid Beta Protein
Published on: July 29, 2018
11:44Synthesis and Structure Determination of µ-Conotoxin PIIIA Isomers with Different Disulfide Connectivities
Published on: October 2, 2018
