含有烯的PLGA颗粒保持了抗毒素酶活性,并降低了烯的细胞毒性
Francisco Fabián Razura-Carmona1, Mayra Herrera-Martínez2, Jorge Alberto Sánchez-Burgos3
1Tecnológico Nacional de México/I.T. Tepic, Laboratorio Integral de Investigación en Alimentos, Av. Instituto Tecnológico No. 2595, Lagos del Country, Tepic CP 63175, Nayarit, Mexico; Laboratorio Nacional de Investigación para la Inocuidad Alimentaria (LANIIA)-Unidad Nayarit, Universidad Autónoma de Nayarit, Calle Tres S/N, col. Cd. Industrial, Tepic CP 63173, Nayarit, Mexico.
概括
聚乳-共糖酸 (PLGA) 纳米颗粒有效封装烯醇 (LP),提高其生物可用性和安全性. 这种配方保留了卢佩奥尔.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 纳米技术纳米技术
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 醇 (LP) 是一种生物活性三烯,具有已知的化学保护性,抗炎性和抗关节炎性质.
- 提高LP的生物可用性和安全性对于其治疗应用至关重要.
- 基于纳米粒子的药物输送系统为克服这些局限性提供了一个有希望的方法.
研究的目的:
- 开发和描述含烯醇的聚乳糖合甘油酸 (PLGA) 纳米颗粒,被指定为TLP14.
- 评估TLP14配方的生物活性,细胞毒性和安全性.
- 评估TLP14作为烯醇受控释放系统的潜力.
主要方法:
- 使用乳化蒸发方法制备了装有烯的PLGA纳米粒子 (TLP14).
- 纳米颗粒的特征包括尺寸,多分散度指数 (PdI) 和封装效率.
- 生物活性通过拓素酶II抑制测定,在BEAS-2和HEPG2细胞系的体外细胞毒性测定以及对外周血液单核细胞的ex vivo研究来评估.
主要成果:
- 14个纳米粒子的平均尺寸为339.8nm,PdI为0.240,封装效率为38%.
- 封装并没有损害lupeol的拓酶II抑制活性.
- 在高达1250微克/毫升的度下,TLP14在非瘤细胞中显示出最小的细胞毒性,并且在外周血液单核细胞中显著减少了lupeol诱导的亡.
结论:
- TLP14纳米颗粒代表了烯醇的可行可控释放系统.
- 该配方通过减少亡来增强lupeol的安全性.
- 由于保持活性和提高安全性,LP14具有改善治疗结果的潜力.


