立体选择性 非定向的 α-C ((sp3) -H 氧异环的功能化
Yuanyuan Ping1, Sheng Xu1, Wangqing Kong1,2
1The Institute for Advanced Studies (IAS), Wuhan University, Wuhan 430072, People's Republic of China.
这项研究引入了一种新的双催化方法,用于氧异环环中的立体选择性C(sp3) -H功能化. 这种方法可以从简单的原料中高效合成奇拉药物候选物和复杂碳水化合物.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 含有氧的异环在药物发现中至关重要.
- 由于现有方法的局限性,对这些化合物的酶选择性合成具有挑战性.
- 在和异环中功能化C(sp3) -H键提供了潜力,但面临着固态和定向组的挑战.
研究的目的:
- 开发用于非定向含氧异环体的立体选择性功能化的新方法.
- 为了使性异环药物候选物和复杂碳水化合物的合成.
- 为了克服当前对抗选择性合成策略的局限性.
主要方法:
- 使用原子转移 (HAT) /双催化用于C ((sp3) -H化和化.
- 开发了一种新的催化系统,用于化C(sp3) -H化.
- 采用实验和密度函数理论 (DFT) 研究来阐明反应机制和enantioselectivity.
主要成果:
- 通过对抗选择性C ((sp3) -H化和化,成功构建了性氧异环.
- 通过对抗选择性C-sp3-H化实现了C-sp3-C-sp3键的立体选择性构造.
- 开发了一种用于合成碳水化合物中的C-糖化物和结四元立体中心的多功能方法.
结论:
- 开发的HAT/双催化提供了一个强大的平台,用于和氧异环的立体选择性C(sp3) -H功能化.
- 这种方法显著扩大了性异环合成的范围,为药物发现提供了新的途径.
- 该方法适用于合成天然产品,药品和有价值的合成构件.
更多相关视频
07:36Versatile CO2 Transformations into Complex Products: A One-pot Two-step Strategy
Published on: November 9, 2019
10:17Efficient Construction of Drug-like Bispirocyclic Scaffolds Via Organocatalytic Cycloadditions of α-Imino γ-Lactones and Alkylidene Pyrazolones
Published on: February 7, 2019
相关概念视频
Regioselectivity and Stereochemistry of Hydroboration
Hydroboration proceeds in a concerted fashion with the attack of borane on the π bond, giving a cyclic four-centered transition state. The –BH2 group is bonded to the less substituted carbon and –H to the more substituted carbon. The concerted nature requires the simultaneous addition of –H and –BH2 across the same face of the alkene giving syn...
Radical Anti-Markovnikov Addition to Alkenes: Overview
ortho–para-Directing Activators: –CH3, –OH, –⁠NH2, –OCH3
Oxidation of Alkenes: Syn Dihydroxylation with Osmium Tetraoxide
Diels–Alder Reaction Forming Cyclic Products: Stereochemistry
Hydroboration-Oxidation of Alkenes
