评估降水抑制剂在脂基配方的分散和消化过程中防止降水的潜力,使用线性分析
Lotte Ejskjær1, Kristof Kimpe2, Hugo Bohets2
1University College Cork, College Road, Cork, Ireland; Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, Beerse 2340, Belgium.
聚合物沉抑制剂在维持脂基配方 (LBF) 中的药物超和方面表现出有限的成功,特别是在较高的药物负载或消化过程中. 它们的有效性因结合方法和配方类型而异.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 制定 发展 制定 发展
背景情况:
- 基于脂质的配方 (LBF) 旨在提高药物的生物可用性,但有风险的药物沉.
- 维持暂时的超和对于肠道过渡期间药物吸收至关重要.
- 聚合物沉抑制剂正在探索,以防止LBFs的沉.
研究的目的:
- 评估各种聚合物沉抑制剂,以维持IIIA型和IV型LBF中的赛莱科克西布和费诺纤维酸超和.
- 调查抑制剂结合 (在LBF内与在介质中) 对沉抑制的影响.
- 评估溶剂转移选对抑制剂性能的预测能力.
主要方法:
- 利用现场的紫外线光纤探测器实时监测降水情况.
- 测试了一系列降水抑制剂,包括HPMC,PVP和Poloxamers.
- 使用生物相关介质 (FaSSIF) 的分散和消化设置.
主要成果:
- 沉抑制剂在40%的药物负载下在IV型LBF中表现出一些成功,但在80%的负载下失败.
- 抑制剂的有效性取决于它们是否被预溶解或被纳入LBF.
- 在分散-消化过程中,IIIA型LBF中,抑制剂通常无效.
- 溶剂转移查预测了IV型LBF的抑制剂性能,但不是IIIA型LBF.
结论:
- 聚合物沉抑制剂在分散和消化过程中对改善LBF中明显药物度的能力有限.
- 抑制剂的有效性取决于配方,并受到药物加载和整合策略的影响.
- 需要进一步的研究,以优化降水抑制策略,以挑战LBF系统.
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