从动态核极化增强NMR中确定,在冷和喷雾干燥后,利津稳定剂核心外纳米和微悬浮的结构变化
Saumya Badoni1, Ran Wei1, Maria Adobes Vidal2
1Institut des Sciences et Ingénierie Chimiques, Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL), CH-1015 Lausanne, Switzerland.
动态核极化 (DNP) 增强的核磁共振 (NMR) 为药物纳米悬浮提供了原子级的洞察力. 该方法描述了活性药物成分 (API) 和稳定剂相互作用和颗粒结构,有助于配方开发.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- 药物溶解性是分子设计的一个主要挑战,需要先进的配方策略,如纳米化.
- 纳米化活性药物成分 (API) 增强溶解,但需要稳定剂来保持物理完整性.
- 在优化纳米悬浮时,对API稳定剂相互作用和原子层颗粒结构的描述至关重要.
研究的目的:
- 为了证明DNP增强的NMR对药物纳米悬浮的特征的实用性.
- 在纳米悬浮中研究API和稳定剂之间的原子级相互作用.
- 评估干燥过程对纳米悬浮颗粒结构的影响.
主要方法:
- 通过动态核极化 (DNP) 增强的核磁共振 (NMR) 谱学.
- 两个维的1H-13C相关性NMR实验.
- 对极化积累曲线和稳定状态增强的分析,以确定尺寸和结构.
主要成果:
- 用DNP增强的NMR成功检测并分配了API (cinnarizine) 和稳定剂.
- 在自然同位素丰度下观察到原子级API稳定剂相互作用.
- 在纳米尺度上确定了域大小和层次粒子结构.
- 评估了冷干燥和喷雾干燥对颗粒结构的影响.
结论:
- 用DNP增强的NMR是一种强大的,多功能工具,用于表征制药悬浮和泥.
- 这种方法提供了纳米悬浮组件及其相互作用的原子层次理解.
- 该方法可以跟踪纳米悬浮的结构变化,这些变化是干燥等加工技术造成的.
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