针对Cuscutae精液中绝经后骨质疏松症的化合物的高效查基于亲和力超-UPLC-QE-Orbitrap-MS平台

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 自然产品 化学 化学
• 分子生物学分子生物学

背景情况:

• 绝经后骨质疏松症 (PMOP) 是一种骨疾病,与雌激素缺乏有关.
• 库斯库塔精液是PMOP的传统疗法,具有证明的治疗效益.

研究的目的:

• 系统地识别 Cuscutae 精液中与雌激素受体β (ESR2) 相互作用的生物活性化合物.
• 探索绝经后骨质疏松症 (PMOP) 的新疗法策略.

主要方法:

• 结合超高性能液态染色学四极轨道质谱法 (UPLC-QE-Orbitrap-MS) 的亲和超过法被用于选ESR2配体.
• 分子对接被用来验证连接体-受体相互作用.
• 在体外测试证实了已识别的化合物的骨质效应.

主要成果:

• 库斯库塔精液提取物的100%甲醇分离物显示出显著的抗骨质疏松活性.
• 确定了三种与ESR2相互作用的黄类药物:阿斯特拉加林,伊索哈姆尼丁和Quercitrin.
• 实验室验证证实了这些化合物在促进骨质生成方面的有效性.

结论:

• 开发了一个强大的战略,整合了亲和力超过,质谱和生物活性测试.
• 这种方法有效地识别了Cuscutae精液中的ESR2向化合物,用于PMOP处理.
• 这项研究为开发治疗绝经后骨质疏松症的新疗法提供了基础.