基于网络药理学和实验验证实,对从Hedyotis diffusea Willd中提取的Fisetin的抗瘤作用进行了研究

科学领域:

• 植物化学 植物化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 肺癌仍然是一个重大的全球健康挑战,治疗选择有限.
• 传统中医药中的Hedyotis diffusa Willd (HDW) 具有抗癌特性,在临床上用于各种瘤.
• HDW对于治疗炎症和瘤性疾病具有民族药理学意义.

研究的目的:

• 为了隔离和识别HDW中具有抗肺癌活性的化合物.
• 通过网络药理学和体外研究来研究分离化合物的抗肺癌机制.
• 为了发现新的,有效的抗癌药物,潜在的副作用更少.

主要方法:

• 乙醇提取HW的乙醇提取,然后使用乙烯酸乙烯,n-butanol,石油和水进行分化.
• 从乙烯酸部分中分离和结构阐明Fisetin,使用柱染色学,TOF和NMR.
• 网络药理学分析,分子对接和体外基于细胞的测定 (MTT,活死染色,共聚焦显微镜,西斑,qRT-PCR) 以确定Fisetin的作用机制.

主要成果:

• 菲塞被分离并确定为一种抑制H1299肺癌细胞的活性化合物.
• 网络药理学确定了115个Fisetin标和26,857个肺癌标,揭示了90个GO功能和19个KEGG通路.
• 在体外研究证实了Fisetin对H1299细胞的抑制作用,其良好的细胞兼容性,以及其降低PI3K,MTOR,HIF1A,VEGFA和上调PTEN的能力.

结论:

• 来自HDW的fisetin有效地抑制了肺癌H1299细胞的增殖.
• 菲西的抗肺癌机制与PI3K/MTOR/HIF1A/VEGFA信号通路的调节有关.