在无聚合物系统中开发Candesartan Cilexetil-sodium Carbonate无水合物-半孔固体分散
Jeong Sun Sohn1, Jae-Seon Kim2, Jin-Seok Choi3
1Division of Interdisciplinary Studies, Chosun University, Gwangju, 61452, Republic of Korea.
一种新的无聚合物固体分散 (SD) 配方显著增强了candesartan cilexetil (CDST) 的溶解. 这种稳定的配方提高了这种低溶性高血压药物的生物可用性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 康德沙坦西列 (CDST) 是生物制药分类系统 (BCS) 的II类药物,具有较低的水溶性,对有效的高血压治疗构成挑战.
- 商用Atacand®Tab配方在130毫克片中含有16毫克CDST,因此需要改进的输送系统以提高治疗结果.
研究的目的:
- 开发一种新型的,无聚合物固体分散 (SD) 系统,用于使用碳酸无水和半孔.
- 提高CDST的可溶性和稳定性,解决其BCSII类限制.
主要方法:
- 使用溶剂蒸发方法制造了CDST固体分散 (SD) 配方.
- 最佳配方,被指定为SD1,以其溶解概况和物理化学性质为特征.
主要成果:
- 在各种pH条件下,SD1配方显示CDST溶解的显著增加,与Atacand®Tab和物理混合物相比,分别增加了35.2倍至63.4倍.
- 在60分钟内,SD1配方在蒸水和pH6.8缓冲剂中溶解超过98%.
- 物理化学分析显示了点,药物辅助剂相互作用和结晶性的变化,这有助于提高药物的性能和稳定性在12个月内.
结论:
- 开发的SD1配方有效地提高了甘地沙西莱克塞特 (CDST) 溶解率.
- 在SD1配方中CDST的增强溶解性和稳定性归因于其物理化学性质的显著变化,为高血压管理提供了一个有前途的替代方案.
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