一篇评论讨论了针对脂管道的药物剂的合成和翻译研究

科学领域:

• 生物化学 生物化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 脊柱脂质 (SLs) 是生物活性脂质,具有脊柱状基质 (SBs),对细胞功能如生长,亡和炎症至关重要.
• 调节SLs的相互连接的酶网络是脂体,其失调与包括心血管,代谢,神经退行性和自身免疫疾病以及癌症在内的疾病有关.
• 从药理上讲,具有重要意义的基于形体的药物已经成为潜在的治疗药物.

研究的目的:

• 在临床前和临床研究中审查具有药理意义的形基药物.
• 涵盖对抗选择性合成,药物开发和分子建模,以了解目标相互作用.
• 提供综合策略和转化研究的综合评估,用于基于脂的治疗开发.

主要方法:

• 关于基于形体的药物剂的临床前和临床研究的文献综述.
• 合成策略的分析,包括合池方法和enantioselective合成.
• 检查分子建模研究以阐明药物向相互作用.
• 转化研究的评估,评估药理相关性.

主要成果:

• 鉴定出了主要的基于斯芬戈基的药物:米里奥辛,芬戈利莫德,芬雷丁胺,萨芬戈尔,斯皮洛辛 (ES-285),斯B,D-e-MAPP,B13和α-galactosylceramide.
• 突出了针对药物开发而进行的酶选择性合成和分子建模方面的进展.
• 证明了这些化合物的药理相关性及其在治疗应用中的潜力.

结论:

• 基于脂的候选药物在各种疾病中显示出显著的治疗潜力.
• 合成和分子建模方面的进步对于理解和开发这些药物至关重要.
• 这一审查为未来的研究提供了一条途径,用于发现和开发基于脂的药物.