开发和验证一种高度灵敏的LC-MS/MS方法,用于精确量化人体血中的西塔格利普丁,并将其应用于药理动力学研究

科学领域:

• 分析化学 分析化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 西塔格利普丁是一种选择性DPP4抑制剂,用于控制血糖.
• 低血糖症在治疗西塔格利普丁时没有显著增加.

研究的目的:

• 设计和验证一种新的,快速和敏感的LC-MS/MS测定方法,用于在人体血中量化西塔格利.
• 建立一种适用于药理动力学和生物等价性研究的方法.

主要方法:

• 使用MTBE进行100μL血的液体-液体提取.
• 在Kinetex® C18柱上进行染色学分离,以同位素化 (5 mM酸/酸).
• 通过正电离模式多重反应监测 (MRM) 进行检测.

主要成果:

• 测试线性: 5-1000 ng/mL (r2 > 0.998). 测试线性: 5-1000 ng/mL (r2 > 0.998) 测试线性: 5-1000 ng/mL (r2 > 0.998) 测试线性: 5-1000 ng/mL 测试线性: 5-1000 ng/mL 测试线性: 5-1000 ng/mL 测试线性: 5-1000 ng/mL 测试线性: 5-1000 ng/mL
• 证明了高精度,精度,回收和样品稳定性的高准确性.
• 总测试运行时间不到2分钟.

结论:

• 经过验证的LC-MS/MS测定是高度敏感,快速,并且需要最小的血.
• 该方法适用于对西塔格利普丁的药理动力学和生物等价性评估.
• 该试验符合MFDS和FDA的验证标准.