循环基架的可切换的分离合成,由光氧催化级联启用
Chunhua Ma1, Linchun Shang1, Na Jiang1
1Collaborative Innovation Centre of Henan Province for Green Manufacturing of Fine Chemicals, Key Laboratory of Green Chemical Media and Reactions, Ministry of Education, Henan Engineering Research Centre of Chiral Hydroxyl Pharmaceutical, Henan Engineering Laboratory of Chemical Pharmaceutical and Biomedical Materials, School of Chemistry and Chemical Engineering, Henan Normal University, Xinxiang 453007, China.
这项研究引入了一种新的光催化方法,用于合成多种类型的环烯化合物,包括螺旋cyclopropyl succinimides和环烯-乙胺. 有效的可见光促进反应为有价值的制药支架提供了一种多功能方法.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 光催化作用的光催化
背景情况:
- 环烯支架在制药和有机合成中至关重要.
- 开发用于环烯构建的一般策略是非常可取的.
- 从常见的前体中分离合成螺旋cyclopropanes和1,1-替代的cyclopropanes是一个挑战.
研究的目的:
- 开发一个简洁和分离的合成spirocyclopropylsuccinimides和cyclopropyl-acetamides.
- 建立可见光促进的光催化方法,用于环制造.
- 为了证明新合成策略的多功能性和实用性.
主要方法:
- 使用可见光促进的光催化方法.
- 采用了激进加法/极性交叉/循环化/循环化 (RAPCC) 和激进加法/极性循环化 (RAPC) 级联.
- 使用N替代氧化酸和甲基-4--2-甲基乙酸作为原料.
主要成果:
- 成功合成了28种螺旋cyclopropyl succinimides的例子,产量高达95%.
- 成功合成了18个循环乙胺的样本,产量高达82%.
- 证明了良好的功能组耐受性和广泛的基质范围.
结论:
- 开发的光催化方法为获得有价值的环烯衍生物提供了一个简洁而不同的途径.
- 这种方法对于药物化学来说是实用的,它允许对候选药物进行后期修改.
- 这项工作扩大了合成工具箱,用于构建含有环烯的复杂分子.
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