比较研究β-环氧德克斯特林衍生物与阿姆洛迪平纳入复合物,以提高溶解性,药物释放和抗癌活性
Sonaimuthu Mohandoss1,2, Kuppu Sakthi Velu2, Naushad Ahmad3
1Centre of Molecular Medicine and Diagnostics, Saveetha Dental College and Hospitals, Saveetha Institute of Medical and Technical Sciences, Saveetha University, Chennai, Tamil Nadu, India.
阿姆洛迪平 (AMD) 含有环极素 (CDs) 的综合体显著改善了溶解性和生物可用性. 在AMD:sulfobutylether-β-cyclodextrin复合物中显示出最强的亲和力,增强HCT-116细胞中的抗癌特性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 阿姆洛迪平 (AMD) 是一种通道阻塞剂,显示出作为抗癌剂的潜力.
- 较差的水溶性和较低的生物可用性限制了AMD的口服治疗疗效.
- 循环德克斯 (CDs) 正在探索如何提高药物的溶解性和药物输送.
研究的目的:
- 准备和表征含有各种环极和衍生物的氨基胺含量复合物 (ICs).
- 评估这些IC的物理化学和生物特性.
- 为了比较AMD-CDIC与纯AMD在抗癌应用中的疗效.
主要方法:
- 通过共同沉来制备使用环极素 (CDs),基-β-环极素 (HD),甲基-β-环极素 (MD) 和硫乙烯-β-环极素 (SD) 的AMD纳入复合物.
- 使用UV-Vis进行表征,光光谱学,相位溶解性研究,贝内西-希尔德布兰德方法,WST-1测定.
- 物理化学分析包括功能组,结晶性,形态学和热稳定性.
- 分子对接研究以确认封装和结合相互作用.
主要成果:
- 形成1:1的AMD:CD纳入复合物,增强水溶性.
- AMD:硫乙-β-环极 (SD) 显示出最高的稳定常数 (1447.5 M-1).
- 鉴定证实在CD中成功封装了AMD.
- 药物释放研究表明,在最初爆发后,药物释放持续 (82-98%).
- 与纯 AMD 相比,AMD:CDs ICs 在 HCT-116 细胞中表现出更好的细胞活力和细胞吸收.
结论:
- 环德林复合有效地提高了阿姆洛迪平的溶解性和生物可用性.
- AMD:SD包容复合体显示出改善抗癌疗法的显著潜力.
- 开发的IC提供了一个有前途的策略,用于阿姆洛迪平的口服输送.
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