对Ga-AAZTA-FAPI-46的临床前评估:一种用于向纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的新型PET追踪剂
Rebecca Rizzo1, Paolo Rainone2,3, Rachele Stefania4
1Center for Biotechnology and Translational Medicine, University of Turin, Piazza Nizza 44/bis, Turin, 10126, Italy.
EJNMMI radiopharmacy and chemistry
|August 5, 2025
概括
使用AAZTA化器的新型-68标记型追踪器显示出对正子发射断层扫描 (PET) 成像的前景. 这种追踪器能够快速进行室温放射性标记,并证明有效的瘤向和特异性.
科学领域:
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 分子成像学分子成像学
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症诊断和治疗的一个关键目标.
- 为FAP成像开发高效的正电子发射断层扫描 (PET) 追踪器对于临床应用至关重要.
研究的目的:
- 评估一种新型-68 (68Ga) 标记的标记剂对PET成像的适用性.
- 标记器使用AAZTA合剂与FAPI-46衍生的FAP抑制剂结合.
主要方法:
- 使用AAZTA化剂,用68Ga对FAPI-46衍生物进行放射性标记.
- 在体外和体内研究,以评估标记剂的稳定性,结合特异性和生物分布.
- 在4T1瘤携带的小鼠模型中评估瘤吸收.
主要成果:
- 在室温下实现的高放射性化学产量.
- 标有68Ga标记的标记物显示出高稳定性和与FAP的特定结合.
- 显著的瘤吸收 (1.01 ± 0.12 SUV 在35分钟 p.i.) 通过阻断实验 in vivo 证实了目标特异性.
结论:
- 将DOTA化剂替换为AAZTA,可以快速地在室温下对PET标记器进行放射标记.
- 基于AAZTA的标记物保留了有利的生物分布特性和有效的FAP介导瘤吸收.
- 这一进步扩大了针对FAP的PET标记剂的适用性.

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