合成和评估具有光动力学抗菌作用的多四分位氨酸功能化的BODIPYs

科学领域:

• 摄影化学的使用.
• 药用化学 医学化学
• 生物技术是生物技术.

背景情况:

• 抗菌素耐药性需要新的治疗策略.
• 抗微生物光动力疗法 (aPDT) 为局部感染和血液产品消毒提供了一个有希望的替代方案.
• BODIPY衍生品被探索为aPDT的光敏化剂.

研究的目的:

• 为aPDT设计和合成新型的BODIPY衍生品,使用多四元离子.
• 评估这些化合物的光物理性质和抗微生物功效.
• 评估它们在治疗金黄色葡萄球菌感染和消毒血液制品方面的潜力.

主要方法:

• BODIPY衍生品的合成.
• 密度函数理论 (DFT) 对电子属性的计算.
• 吸收和单一氧气生成的光谱分析.
• 最低抑制度 (MIC) 的测定.
• 在细菌细胞膜和生物膜上的体外aPDT实验.
• 对人类肝细胞细胞的细胞毒性测定 (HL-7702).

主要成果:

• 合成了具有增强单片氧生成和650nm吸收的新型BODIPY衍生物.
• 化合物I1和II1对黄金葡萄球菌具有显著的光动力学活性,MIC值较低.
• 在体外使用I1和II1的aPDT破坏了细菌细胞膜和根除了S. aureus生物膜.
• 化合物I1对人类肝细胞细胞的毒性最小.

结论:

• 合成的BODIPY衍生物,特别是化合物I1,显示出作为抗菌光动力学疗法的光敏剂的显著潜力.
• 化合物I1证明了对黄金葡萄球菌的有效性,包括生物膜破坏,具有有利的安全性.
• 这些发现表明I1是PDT在皮肤/口腔感染和血液产品消毒中的应用的有希望的候选者.