根据ICHQ2 (R2) 准则:在基于脂质体的输送系统中应用方法量化帕克利塔克塞尔和柏柏林的量化方法

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 分析化学 分析化学
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 帕克利塔克塞尔 (PTX) 是乳腺癌的关键化疗,而柏柏林 (BER) 提供抗氧化和抗炎功效.
• 将PTX和BER结合起来,有望改善乳腺癌治疗,推动新型药物输送系统的需求.
• 目前在科学文献中缺乏可靠的方法来同时估计配方中的PTX和BER.

研究的目的:

• 开发和验证一个强大的反相高性能液态染色学 (RP-HPLC) 方法.
• 为了能够同时估计在脂质体配方中的自由药物形式的帕克利塔塞尔 (PTX) 和柏柏林 (BER).
• 支持质量控制和开发新型组合药物输送系统.

主要方法:

• 使用C18柱与酸-水移动相 (70:30,v/v),流量为0.8毫升/分钟.
• 检测到250nm的分析物,实现PTX的保留时间为2.84分钟,BER的保留时间为5.62分钟.
• 根据ICH Q2 ((R2) 准则验证了该方法,评估了线性,精度,准确性和稳定性.

主要成果:

• 该方法在PTX和BER的10-50ppm范围内显示出出色的线性 (R2>0.997).
• 实现了高精度 (<2% RSD) 和准确性 (90%-110%),理论板>2000和峰尾<2.2.
• 成功地应用了该方法来确定高捕获效率 (PTX: 85.27%,BER: 78.62%) 和显著的体外释放 (PTX: 98.83%,BER: 96.56%超过24小时).

结论:

• 开发的RP-HPLC方法对于同时进行PTX和BER估计是精确,准确和可靠的.
• 这种经过验证的分析技术适用于脂质体药物配方分析的质量控制.
• 这些发现有助于推进使用PTX和BER脂质体系统治疗乳腺癌的组合疗法.