甲基β-环氧德克斯和水性聚合物的协同作用对尼帕菲纳克溶解:开发0.3%的眼科溶液
Maria Grazia Saita1, Fabiola Spitaleri1, Katia Mangano2
1MEDIVIS, Via Carnazza 34 C, 95030 Catania, Italy.
使用随机甲基化β-cyclopodextrin (RAMEB) 开发了nepafenac眼科溶液,改善了生物可用性. 这些稳定,无防腐剂的溶液为当前的尼帕芬拉克悬浮剂提供了安全的替代方案.
科学领域:
- 眼科医生 眼科 眼科
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 尼帕菲纳克是一种抗炎药物,由于水溶性差,以眼科悬浮剂的形式配制.
- 悬浮配方在多剂量包装中需要防腐剂,可能会引起眼睛刺激.
- 开发一种稳定的眼科溶液可以提高nepafenac的生物可用性,并使无防腐剂的单片剂剂量成为可能.
研究的目的:
- 为了开发一种稳定的尼帕菲纳克眼科溶液.
- 使用随机甲基化β-环氧 (RAMEB) 调查nepafenac的溶解.
- 评估新型尼帕芬拉克溶液配方的安全性和稳定性.
主要方法:
- 使用RAMEB实现了nepafenac的溶解,并通过NMR和阶段溶解性研究证实了复杂性.
- 评估了水友性聚合物的影响在固定RAMEB度下对nepafenac的溶解性.
- 配方溶液的化学和物理稳定性在25°C下经过12个月的评估.
- 尼帕菲纳克溶液的细胞毒性在人类角膜上皮细胞 (HCE-2) 上测试.
主要成果:
- 通过使用5%的RAMEB,成功开发出0.3% (w/v) nepafenac的稳定眼科溶液.
- 该配方在25°C下经过12个月的化学和物理稳定性.
- 细胞毒性研究表明,配制的溶液是现有的尼帕菲纳克悬浮剂的安全替代品.
结论:
- 随机甲基化β-环氧素 (RAMEB) 有效地溶解尼帕菲纳克,用于眼科应用.
- 开发的尼帕菲纳克眼科溶液是稳定的,安全的,并且比悬浮配方具有潜在的优势.
- 这种配方代表了nepafenac眼科药物输送的重大进步.
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