发现抗氧化抗keap1从丝虫蛋白质基于在研究和体外抗氧化活性检测的抗氧化
Shuoliang Ye1, Mengyue Qi1, Jianhua Wang1
1Suzhou Chien-Shiung Institute of Technology, Suzhou, Jiangsu, China.
概括
一种新型的三蛋白,WQK,来自丝虫皮蛋白,有效地对抗氧化压力. 这种激活了Keap1-Nrf2通路,增强了抗氧化能力,并显示出治疗相关疾病的潜力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分子生物学分子生物学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- Nrf2-Keap1通路对抗氧化应激的细胞防御至关重要.
- 激活Nrf2是氧化压力相关疾病的有前途的治疗策略.
研究的目的:
- 识别和描述针对Keap1-Nrf2通路的新型抗氧化.
- 评估丝虫衍生的三 (WQK) 的治疗潜力.
主要方法:
- 在片选包括虚拟消化,ADMET预测和分子对接.
- 在体外抗氧化剂测定 (ABTS,Fe3+-TPTZ降低).
- 在体外基于细胞的测试使用人类近接管状上皮细胞 (HK-2) 来评估活性氧物种 (ROS) 消除和抗氧化基因表达.
主要成果:
- 发现了一种新型三,WQK,具有有利的药理动力学特性 (可溶性,无毒性,吸收性,穿透血脑屏障).
- 分子对接揭示了WQK与Keap1结合,模仿已知的抗氧化剂的相互作用.
- WQK在体外表现出显著的抗氧化活性,并减少了HK-2细胞中的ROS,促进了抗氧化基因表达.
结论:
- WQK显示出作为氧化压力相关条件的治疗剂的潜力.
- 通过结合Keap1.1,WQK可能会激活Keap1-Nrf2信号通路.
- 丝虫幼蛋白质是发现新型抗氧化的可行来源.
