基于胆的分子设计的深度浸泡溶剂,用于在口腔中部位特定的输送素

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 生物技术是生物技术.

背景情况:

• 较差的水溶性限制了许多药物的治疗效果,包括素 (LUT).
• 需要新的药物输送系统来提高LUT等难溶化合物的可溶性,透性和生物可用性.
• 深度浸泡溶剂 (DES) 为药物配方提供了一个可持续和可调的平台.

研究的目的:

• 探索DESs作为一种新的配方,用于改善氨酸的口内 (口腔) 输送 (LUT).
• 研究不同键捐赠体 (HBD) 和摩尔比对LUT溶解度和DES特性的影响.
• 评估DES加载LUT口服药物的疗效,包括其释放,透和抗炎作用.

主要方法:

• 使用胆化物 (ChCl) 作为键受体 (HBA) 和各种HBDs (果糖,甘油等) 制备DES. ) 的情况.
• 在DES配方中LUT的溶解性,质性和体外药物释放性研究.
• 模拟ATR-FTIR,DFT和MD以阐明DES矩阵内的相互作用.
• 使用人类牙纤维细胞的体外细胞活力和抗炎性测试.
• 使用猪口腔组织的ex vivo透研究.

主要成果:

• 用ChCl和甘油 (ChCl:Gly 1:2和1:3) 配制的DES分别增加了87倍和95倍的LUT可溶性.
• ATR-FTIR和计算研究证实了LUT和DES组件之间的键和π-π相互作用.
• 配方表现出伪塑性行为,促进口腔保留和改善体外药物释放.
• 在体外研究中没有显示出细胞毒性和增强的抗炎作用,而体外研究表明,通过口腔组织LUT透率增加了14倍.

结论:

• 基于胆的DES,特别是含有甘油的DES,有效地提高了氨酸的溶解性和透性,用于口腔输送.
• 德斯提供了一个有希望的策略,以克服水溶性较差的药物的局限性,用于口服.
• 这种方法有潜力通过口腔路线改善黄素和其他生物活性化合物的治疗疗效.