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Updated: Sep 11, 2025

Facile Preparation of 4-Substituted Quinazoline Derivatives
Published on: February 15, 2016
通过TBHP介导的序列性化/thioetherification 合成4 - 基化-1 - 基化盐的4 - 基化-1 - 2 - H -
Chuanquan Chu1, Jinhui Peng1, Lijuan Jin1
1Department of Food and Chemical Engineering, Shaoyang University, Shaoyang, 422100, China. syudhwang@163.com.
一种新的无金属方法使得使用三乙烯氧化 (TBHP) 和异二烯盐合成4-甲异-12H) -one成为可能. 这种高效的工艺提供了广泛的基质范围和克尺度应用的潜力.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成方法论 合成方法论
- 异环化学 异环化学
背景情况:
- 异诺是药物化学中的重要支架.
- 有效的合成路径到功能化异诺的需求.
- 金属催化反应通常需要恶劣的条件和昂贵的催化剂.
研究的目的:
- 开发一种简单,高效和实用的无金属方法,用于合成4 - ((arylthio) -isoquinolin-1 ((2H) -ones.
- 探索开发的合成策略的范围和局限性.
- 为了研究反应机制和的作用.
主要方法:
- 通过TBHP介导的N-基化酸盐的1,4-非功能化.
- 使用易于获得的起始材料和操作简单.
- 没有金属的反应条件.
主要成果:
- 在30-92%的收益率中成功合成了4- ((arylthio) isoquinolin-1 ((2H) -ones.
- 与各种 (异质) /二醇,二硫化物和不同的异类对应物 (化物,化物) 有广泛的兼容性.
- 通过格拉姆尺度合成和衍生来证明合成效用.
结论:
- 报告的方法为构建4- ((arylthio) isoquinolin-1 ((2H) -ones.提供了一种有价值和实用的方法.
- 在温和,无金属的条件下,反应有效地进行.
- 机理学研究表明,离子在转化过程中起着至关重要的作用.
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