溶剂再分配方法来确定可溶性和聚合:高吞吐量,精度和可持续性
O B Tarun1, N Dupertuis1, David M Wilkins2
1Laboratory for fundamental BioPhotonics, Institute of Bioengineering (IBI), School of Engineering (STI), École Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL), CH-1015 Lausanne, Switzerland.
这项研究引入了一种新的,可持续的方法来测量药物溶解度,大大减少制药研究中的废物和能源消耗. 这项新技术在灵敏度上提供了千倍的改进,有可能将工业二氧化碳排放量减少3.5%.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 绿色化学 绿色化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 制药行业对全球二氧化碳排放做出了重大贡献,药物发现试验是主要的废物产生者.
- 目前的溶解度测量方法要么耗费大量能量且缓慢 (例如,HPLC),要么快速但不准确 (例如,度).
- 在药物发现中,急需可持续,准确和高通量方法.
研究的目的:
- 开发一种新的,高度敏感的,可持续的测定方法来测量药物溶解性和聚合性.
- 减少制药研究和开发对环境的影响和二氧化碳足迹.
- 为了实现可溶性测量检测极限的显著改善.
主要方法:
- 利用高通量角度解析的第二波散射来检测纳米级的界面波动.
- 应用经典核化理论和非线性光散射建模来分析溶剂界面面积变化.
- 利用第二波发射的连贯性来进行敏感的检测.
主要成果:
- 显示可溶性/聚合性检测的灵敏度增加了一千倍,将极限从~1μM降至~1nM.
- 确定了溶剂界面面积波动和聚合开始之间的相关性.
- 在溶解性测试方法学中取得了实质性的可持续性收益.
结论:
- 这种基于散射的新方法为溶解度测量提供了高度敏感,准确和可持续的替代方法.
- 这种技术有可能使制药行业的二氧化碳排放量大约减少3.5%.
- 这些发现为更绿色的药物发现和开发过程铺平了道路.
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