常见植物提取物对碳素酶1催化活性的体外评估
Philip W Melchert1, Qingchen Zhang1, Josephine M Raeuscher1
1Department of Pharmacotherapy and Translational Research, University of Florida, Gainesville, Florida.
一些常见的植物提取物,包括圣约翰草和黄,可以抑制药物代谢酶CES1. 这种相互作用可能会影响身体如何处理药物,可能导致副作用或治疗失败.
科学领域:
- 药理学和毒理学
- 自然产品化学
- 药物新陈代谢
背景情况:
- 炭酸乙酶1 (CES1) 是一个关键的肝酶,参与了许多内源化合物和药物的代谢.
- 植物与药物相互作用 (BDIs) 越来越令人担忧,但与细胞染色体P450相互作用相比,CES1特定的BDIs仍未得到充分研究.
研究的目的:
- 研究常用的植物提取物及其成分对CES1活性的体外抑制作用.
- 确定与CES1相互作用的特定植物和植物化学物质,并评估它们可能引起BDI.
主要方法:
- 使用体外探针测定来测量CES1抑制.
- 使用液体染色体-双重质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析.
- 检查了18种植物提取物及其主要成分的CES1抑制潜力.
主要成果:
- 阿什瓦甘达,大麻,桑,圣约翰草,黄和约欣贝提取物显示出显著的可逆抑制CES1.
- 已发现的关键植物化学抑制剂包括大麻基醇,黄素,酸,酸,高素,高素,高醇和四大麻酸.
- 四大麻酸是最强的抑制剂;大麻,圣约翰草和黄成分显示抑制常数 (Kis) <1μM.
结论:
- 一些广泛使用的植物产品及其成分具有抑制CES1活性的潜力.
- 这些发现表明涉及CES1的BDI存在潜在风险,这可能会影响CES1代谢药物的疗效和安全性.
- 需要进行进一步的体外和临床研究,以充分了解和量化这些CES1植物相互作用的临床影响.
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