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Updated: Sep 10, 2025

Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines
Published on: June 23, 2019
发现新型Pyrazole-4-carboxamide衍生物与Thioether Moiety作为潜在的SDHI作物保护剂
Bo Luo1,2, Yanbing Wu1,2, Mengfan Cao3
1College of Tea and Food Science, Xinyang Normal University, Xinyang 464000, Henan, China.
一种新的pyrazole-4-carboxamide衍生物,化合物8e,对植物病原体如Rhizoctonia solani和Sclerotinia sclerotiorum表现出强大的抗真菌活性. 这种酸脱酶抑制剂 (SDHI) 显示出在米和油菜中具有重要的作物保护潜力.
科学领域:
- 农业化学
- 菌群学
- 有机合成
背景情况:
- 酸脱酶抑制剂 (SDHI) 对于控制植物真菌疾病至关重要.
- 之前的研究发现了SDHI化合物,激发了新型衍生物的设计.
- 对于农业应用而言,仍然需要更强大,更有效的SDHI.
研究的目的:
- 设计和合成新的pyrazole-4-carboxamide衍生物作为潜在的SDHI.
- 评估合成化合物对关键植物病原菌的抗真菌功效.
- 确定具有优越功效和作物保护能力的候选者.
主要方法:
- 通过生物异构替代和架跳跃合成30种pyrazole-4-carboxamide衍生物.
- 使用EC50值对*Rhizoctonia solani*和*Sclerotinia sclerotiorum*进行抗真菌功效测试.
- 分离的叶子测定,糖酸脱酶 (SDH) 酶抑制测定,SEM分析,分子对接和DFT/ESP计算.
主要成果:
- 化合物8e对*R. solani* (EC50 = 0. 012 μg/ ml) 和*S. sclerotiorum* (EC50 = 0. 123 μg/ ml) 具有异常的抗真菌活性,其性能优于博斯卡利德,并且与fluxapyroxad可比.
- 化合物8e对大米和油菜叶有很高的保护效果 (分别为89.1%和93.9%).
- 化合物8e表现出强烈的SDH抑制 (IC50=1. 30μM),并引起显著的细胞损伤,其机制类似于fluxapyroxad.
结论:
- 化合物8e是一种非常有前途的农业用糖酸脱酶抑制剂 (SDHI) 候选物.
- 它可以保护大米和油菜作物免受主要的真菌病害.
- 需要对植物保护应用中的化合物8e进行进一步的研究.
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