机器学习模型 (Sol_ME) 协助开发阿帕胺单剂量脂质配方:配方,药理动力学和药理动力学评估
Swayamprakash Patel1, Alkesh Patel2, Neel Shah1
1Department of Pharmaceutical Technology, Ramanbhai Patel College of Pharmacy, Charotar University of Science and Technology (CHARUSAT), CHARUSAT Campus, Changa 388421, India.
International journal of pharmaceutics
|August 26, 2025
概括
这项研究开发了一种新的基于脂质的阿帕胺配方,提高了其在治疗非转移性抵抗割的前列腺癌 (nmCRPC) 的生物可用性和有效性. 人工智能引导的方法提供了一个更为友好的选择.
科学领域:
- 制药科学
- 药物输送系统
- 计算化学
背景情况:
- 阿帕胺是一种强大的雄激素受体抑制剂,用于治疗非转移性抵抗割的前列腺癌 (nmCRPC).
- 低溶性和高剂量要求限制了阿帕胺的治疗潜力.
- 需要新的配方策略来提高阿帕胺的生物可用性和患者的服药性.
研究的目的:
- 为阿帕胺 (240毫克) 开发一种新的单剂量,基于脂质的软囊配方.
- 为了解决阿帕胺的溶解性较差和高剂量需求.
- 利用机器学习优化配方的辅助剂选择和提高生物可用性.
主要方法:
- 用于人工智能辅助助剂选择的机器学习模型 (Sol_ME).
- 肉油被认为是一种最佳的溶解剂,
- 开发一种基于脂质的软凝囊,用于阿帕胺的输送.
主要成果:
- 与标准配方相比,优化的配方显示出更好的分散性,稳定性和生物可用性.
- 药理动力学研究显示吸收显著增加:Cmax (7860. 66 ng/ mL vs 4850. 19 ng/ mL) 和AUC0- ∞ (190. 500. 75 ng· h/ mL vs 123. 879. 63 ng· h/ mL).
- 药理动力学评估证实了卓越的雄激素抑制和瘤抑制.
结论:
- 这种以人工智能为导向的基于脂质的配方提供了一种有效且对患者友好的阿帕胺替代品.
- 这种新的方法增强了阿帕胺对nmCRPC的治疗效果.
- 机器学习加速了改善药物输送系统的发展.
