作为改善flurbiprofen输送的多功能增强剂的guanidinylated基
Nowshin Farzana Khan1, Hideaki Nakamura1, Hironori Izawa2
1Faculty of Pharmaceutical Sciences, Sojo University, 4-22-1 Ikeda, Nishi-ku, Kumamoto 860-0082, Japan.
Biological & pharmaceutical bulletin
|August 27, 2025
概括
在大鼠中,瓜尼迪尼化基 (GCS) 改善了flurbiprofen (FP) 的吸收,并减少了胃. 这种修改后的基托桑具有作为口服药物递送辅助剂的潜力,提高了生物可用性和安全性.
科学领域:
- 制药科学
- 材料科学
背景情况:
- 低分子量酸 (CS) 是一种具有潜在制药应用的生物聚合物.
- 将CS改为瓜尼迪尼化 (GCS) 可能会增强其作为药物输送辅助剂的特性.
- 水溶性较差的药物通常具有有限的生物可用性和胃肠道副作用.
研究的目的:
- 评估瓜尼迪尼化 (GCS) 作为一种多功能辅助剂,用于改善水溶性较差的药物的溶解性和吸收性.
- 将基于GCS的配方与使用flurbiprofen (FP) 作为模型药物的未经修改的奇托桑 (CS) 的性能进行比较.
主要方法:
- 用GCS (FP-GCS) 和CS (FP-CS) 制备制的布散剂
- 在水,模拟胃液 (pH1. 2) 和模拟肠液 (pH6. 8) 中进行体外可溶性和溶解测试.
- 在老鼠体内的药理动力学研究和老鼠病模型中的胃的评估.
主要成果:
- GCS和CS都依赖于度增加了flurbiprofen的可溶性,它们之间没有显著差异.
- 在水和模拟胃液中,FP- GCS显著提高了flurbiprofen的溶解速度,但在模拟肠液中没有.
- 在体内研究显示,FP- GCS在老鼠中实现了弗鲁比的最高血度,并显著减少了胃.
结论:
- 关基 (GCS) 是一种有效的口服药物递送辅助剂.
- 改善了flurbiprofen的生物可用性和胃肠道安全性.
- GCS显示了提高水溶性较差药物的输送潜力.
