![Automated Preparation of [68Ga]Ga-3BP-3940 on a Synthesis Module for PET Imaging of the Tumor Microenvironment](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F68356.jpg&w=3840&q=50)
在动物瘤模型中对三种F-化FAP配体的比较评估
Chris Hoffmann1, Benedikt Gröner1, Victor Bahutski2
1Forschungszentrum Jülich GmbH, Institute of Neuroscience and Medicine, Nuclear Chemistry (INM-5), Wilhelm-Johnen-Straße, Jülich, 52428, Germany; University of Cologne, Faculty of Medicine and University Hospital Cologne, Institute of Radiochemistry and Experimental Molecular Imaging, Kerpener Straße 62, 50937, Cologne, Germany.
European journal of medicinal chemistry
|August 31, 2025
概括
这项研究比较了两种新的标记为F的纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI) 与基于化剂的FAPI用于瘤成像. 6-F-FAPI在脑瘤成像方面优越,而Al-F-FAPI-42在外围瘤的可视化方面表现出色.
科学领域:
- 放射化学
- 癌症学
- 分子成像
背景情况:
- 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是癌症成像的一个关键目标.
- 标记为Ga或Al[18F]F的FAP抑制剂 (FAPI) 是已知的PET追踪剂.
- 具有共价结合的F-标签的FAPI的优势尚不清楚.
研究的目的:
- 为了比较两个具有共价结合的F-标签的FAPI与基于化剂的F-FAPI的性能.
- 通过正电子发射断层扫描 (PET) 评估它们的瘤成像潜力.
主要方法:
- 通过直接,间接的放射性化和Al[18F]F化合成标记为F的FAPI.
- 使用HT1080-FAP和HT1080-WT细胞进行体外细胞吸收研究.
- 在皮下和脑内瘤模型的小鼠和老鼠体内成像研究.
主要成果:
- 这三种标记剂在表达FAP的细胞中都显示出更高的吸收率.
- 在外围模型中,F-FAPI和Al-FAPI-42显示了FAP选择性和瘤吸收.
- [18F]AFA-FAPI在体内缺乏FAP选择性
- Al[18F]F-FAPI-42的排泄率较低,并且从正常组织中清除的速度更快.
- 在质瘤模型中,F-FAPI表现出优异的瘤吸收和保留,优于FET.
结论:
- Al[18F]F-FAPI-42适用于周围瘤的可视化.
- 6-F-FAPI为脑瘤成像提供了改进的特性.
- 对特定的瘤类型具有明显的优势.
