使用毫克尺度媒介磨砂机制造的150nm以下药物纳米晶体
Martina Sangalli1, Lucia Lopez-Vidal1, Ryan F Donnelly1
1School of Pharmacy, Queen's University Belfast, 97 Lisburn Road, Belfast BT9 7BL, United Kingdom.
International journal of pharmaceutics
|September 5, 2025
概括
一个新的微型湿系统 (Mini Mill) 有效地生产纳米晶体 (NCs),使用的药物材料显著减少. 这一创新使得药物开发能够在早期阶段使用稀缺的化合物,而不会损害配方质量.
科学领域:
- * 制药科学
- * 材料科学
- * 化学工程
背景情况:
- 难溶性化合物在药物开发中构成重大挑战,影响70-90%的新化学实体.
- * 纳米晶体 (NCs) 提高了难以溶解的药物的生物可用性,湿基粉碎是一种可扩展的生产方法.
- 传统的削需要大量的药物,阻碍了早期的开发,特别是对于新型或有限的化合物.
研究的目的:
- * 引入和评估用于纳米晶体生产的小型湿系统 (Mini Mill).
- * 用最小的药物量 (少于15毫克) 来评估Mini Mill的性能.
- * 为了比较Mini Mill的产量与实验室规模的磨削方法.
主要方法:
- 使用标准实验室设备,如Eppendorf®瓶,开发一个小型的湿磨系统 (Mini Mill).
- 在优化条件下使用Mini Mill处理三种模型药物 (伊特拉科纳,阿西克洛维尔,安福特里辛B).
- * 对比传统的实验室尺度磨床,每次试验需要大约100mg的药物.
主要成果:
- *Mini Mill成功地产生了具有可比平均尺寸的纳米晶体:107 ± 2 nm (伊特拉科纳),153 ± 37 nm (阿西克洛维尔) 和106 ± 14 nm (安福特B).
- * 测量Zeta潜力表明,Mini Mill和传统方法产生的纳米晶体之间没有显著差异.
- 通过Mini Mill实现了85%的药物消耗,而不会影响主要配方属性.
结论:
- * 迷你磨坊提供了一种实用且具有成本效益的解决方案,用于从少量药物中生产纳米晶体.
- * 这种小型化系统非常适合早期开发基于纳米晶体的配方,特别是新型或稀缺的化合物.
- 在不影响纳米晶体质量或配方特性的情况下, 显著的药物减少是可以实现的.
