基于脂质的配方的新发展:通过近红外高光谱成像可视化改善了可湿性和同质的API固体分散
Elizabeta Atanaskova1, Johannes Poms2, Matthias Wolfgang2
1Ss. Cyril and Methodius University in Skopje, Faculty of Pharmacy, Institute of Pharmaceutical Technology, Majka Tereza 47, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia; Research and Development, Alkaloid AD, Blvd. Aleksandar Makedonski 12,1000 Skopje, Republic of North Macedonia.
这项研究开发了一种优化的基于脂质的配方,使用脂肪酸的多糖醇 (PGFA) 和六糖醇 (PG6) 来增强药物的溶解性和分散性. 近红外高光谱成像 (NIR-HSI) 有效地优化了费洛迪平的分散,以改善药物释放.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 基于脂质的配方可以提高药物的溶解性,但面临着可湿性挑战.
- 脂肪酸的多糖醇 (PGFA) 和六糖醇 (PG6) 用于创建一个新的脂质系统.
- 费洛迪平是一种BCSII类药物,被选为模型活性制药成分 (API).
研究的目的:
- 开发和优化基于脂质的配方,以提高API的溶解性和分散性.
- 调查加工温度和湿化剂对API分布的影响.
- 使用近红外高光谱成像 (NIR-HSI) 来优化API的分散性.
主要方法:
- 在95°C和55°C的API加载脂质样本的造,有或没有PG6.
- 接近红外的高光谱成像 (NIR-HSI) 用于评估felodipine的分散.
- 对药物的无形化,分子分布和脂质晶体大小的分析.
主要成果:
- 一个经过验证的NIR-HSI模型 (R2Y = 80.999,RMSEC = 0.084) 准确评估了API分散.
- 在95°C的加工改善了费洛迪平的无形化,分子分布和脂质矩阵内的分散.
- 随着API的释放,第一阶段的动力学发生了变化,受脂质晶体大小,湿度和固体分散类型的影响.
结论:
- 使用PGFA和PG6的优化脂基配方可以提高API的分散性和可溶性.
- NIR-HSI是一种强大的工具,用于选和优化脂质系统中的API分散.
- 了解配方参数对于开发具有控制API释放的先进的基于脂质的系统至关重要.
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