针对分子间相互作用来降低单克隆抗体配方中的粘度:一篇综述
Monika Prašnikar1, Maja Bjelošević Žiberna1, Pegi Ahlin Grabnar1
1University of Ljubljana, Faculty of Pharmacy, Aškerčeva 7, 1000, Ljubljana, Slovenia.
高度单克隆抗体 (mAb) 配方具有粘性,阻碍了施用. 小有机电解质和多电解质有效降低mAb粘度,使药物开发得更好.
科学领域:
- 生物制药的发展.
- 蛋白质配方科学 蛋白质配方科学
背景情况:
- 单克隆抗体 (mAbs) 是关键的治疗药物,但用于皮下输送的高度配方面临着粘度挑战.
- 高粘度阻碍了mAb配方的可制造性,可注射性和稳定性.
- 制定降低mAb配方粘度的策略对于以患者为中心的药物输送至关重要.
研究的目的:
- 审查和分析降低单克隆抗体配方粘度的策略.
- 确定影响粘度降低的添加剂的关键分子性质.
- 为开发改进的,以患者为导向的mAb配方提供见解.
主要方法:
- 对mAb配方的降粘性添加剂的文献综述和数据分析.
- 对小型有机电解质,多电解质和常见辅助剂的评估.
- 识别能够预测粘度降低功效的分子描述剂.
主要成果:
- 具有多个电荷和特定反离子的小型有机电解质是最有效的粘度减小剂.
- 拓极地表面积和异质原子是粘度降低的重要预测因素.
- 添加剂的组合可以产生协同的粘度降低和增强的稳定性;糖/表面活性剂往往增加粘度.
结论:
- 小有机电解质和多电解质为减少mAb配方粘度提供了有希望的策略.
- 电荷,大小和拓特征等分子性质指导有效的粘度减小剂的选择.
- 为了优化mAb配方,需要对添加剂组合和分子相互作用进行进一步的研究.
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