通过超临界二氧化碳处理获得的有效和稳定的元态原生蛋白传递系统

科学领域:

• 药理学和制药科学 药理学和制药科学
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 生物化学 生物化学

背景情况:

• 原蛋白 (AP) 是一种天然的黄类化合物,具有老化和神经保护性质.
• AP的水溶性差 (<1μg/mL) 严重限制了其生物可用性和治疗应用.
• 制定提高AP溶解性的策略对于其有效利用至关重要.

研究的目的:

• 使用超临界二氧化碳 (scCO2) 处理,创建一个稳定的无形分散的apigenin (AP).
• 评估AP无形分散的增强溶解性,生物可用性和生物活动.
• 为了确认稳定性和描述AP分散中的分子间相互作用.

主要方法:

• 在scCO2条件下使用Soluplus (SOL) 对AP溶解的选.
• 优化scCO2处理参数 (温度,压力) 以获得最大的AP溶解度.
• 使用X射线粉末衍射 (XRPD),PAMPA模型,ATR-FT-IR和色谱分析进行了表征.
• 对抗氧化剂 (DPPH,ABTS,CUPRAC) 和抗胆酶 (AChE,BChE) 活性进行评估.

主要成果:

• 在优化的scCO2条件下,Soluplus显著改善了AP溶解,达到8050.2±35.1μg/mL.
• XRPD证实了无形化,导致在酸性和中性pH中增强了AP溶解.
• 改善了膜透 (胃肠道和血脑屏障) 和无形分散的12个月稳定性.
• 增强的抗氧化和神经保护活性 (抗胆酶抑制) 与改善的溶解性相关.

结论:

• 使用scCO2和Soluplus成功制备了一种稳定的无形AP分散,具有出色的溶解性和稳定性.
• 开发的配方显示了通过生物膜增强的被动扩散.
• 改进的AP分散为有效的抗氧化剂和神经保护疗法提供了更大的潜力.