开发,物理化学表征和抗菌评价的卡林/硫丁乙-β-环德克斯含复合物
Giuseppe Paladini1, Federica De Gaetano2, Valentina Venuti1
1Department of Mathematical and Computer Sciences, Physical Sciences and Earth Sciences, University of Messina, Viale Ferdinando Stagno d'Alcontres 31, 98166 Messina, Italy.
这项研究通过使用硫乙-β-环极 (SBE-β-CD) 复合物增强了拜卡林 (BA) 的溶解性和抗菌活性. 这种新型配方有效地对抗浮游生物和状细菌,为抗生素耐药性提供了一个有希望的解决方案.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 微生物学 微生物学
背景情况:
- 抗生素耐药性是一个日益增长的全球健康威胁,使细菌感染治疗复杂化.
- 自然化合物被探索为常规抗生素的替代品,针对自由游泳 (浮游生物) 和生物膜形成 (性) 细菌.
- 眼部感染需要有效的抗微生物药物,可改善溶解度和输送.
研究的目的:
- 开发一种可溶性配方的黄乙 (BA) 使用硫乙-β-环氧化 (SBE-β-CD) 复合.
- 为了增强baicalin的抗菌和抗菌膜疗效,用于治疗眼部感染.
- 描述贝卡林-SBE-β-CD纳入复合物的物理化学特性和体外活性.
主要方法:
- 拜卡林 (BA) 通过冷化与硫乙烯-β-环氧化 (SBE-β-CD) 复合,形成一个包含复合体.
- 物理化学表征包括溶解性研究,溶解测试,NMR光谱学和分子对接.
- 在体外抗菌和抗菌膜测试中,针对金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎菌和大肠杆菌进行了抗菌检测.
主要成果:
- 与自由BA相比,BA-SBE-β-CD纳入复合体的BA溶解度和快速溶解率增加了110倍.
- 鉴定证实了1:1纳入复合体的形成,具有高关联常数 (约. 6000万年−1). 在此期间,
- 分子对接和NMR表明,BA的醇和氨酸部分透了SBE-β-CD腔,增强了其特性.
结论:
- 开发的贝卡林-SBE-β-CD纳入复合物显著改善了贝卡林的溶解性和溶解性.
- 该综合体显示,与自由贝卡林相比,它对阳性和阴性细菌具有增强的抗菌和抗菌膜活性.
- 这种配方为开发新型治疗眼部细菌感染和打击抗生素耐药性的有前途的战略.
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