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Updated: Jan 17, 2026
08:36
Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
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一种碳-14标有[C-pyrazolo]-Ibrutinib的合成
1Institute of Nuclear-Agricultural Science, Key Laboratory of Nuclear Agricultural Sciences of Ministry of Agriculture and Zhejiang Province, Zhejiang University, Hangzhou, China.
Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals
|September 16, 2025
概括
开发了一种新的,安全的,经济的碳-14合成,标记为Ibrutinib. 这种方法具有高纯度,为需要放射性同位素标记剂的应用提供了可行的替代方案.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
背景情况:
- 易布鲁丁尼布是一种具有显著商业潜力的临床有效药物.
- 现有的合成方法标记Ibrutinib在产量,复杂性或纯度上有局限性.
- 需要改善标记易布鲁替尼的合成途径.
研究的目的:
- 开发一种安全,经济和高效的碳-14合成方法,标记为Ibrutinib.
- 将新合成与现有方法进行比较,包括专利文献中的方法.
- 为特定应用提供可行的放射性标记易布鲁替尼.
主要方法:
- 碳-14的合成标有伊布鲁替尼从[C]-碳酸盐开始.
- 最终产品的净化和表征.
- 合成途径与现有方法的比较分析.
主要成果:
- 成功建立了一个新的合成方法[14C]-Ibrutinib.
- 合成实现了19%的总产量,放射化学和化学纯度超过98%.
- 与一些现有的专利路线相比,开发的方法更安全,更经济,并产生更高的纯度.
结论:
- 为[14C]-Ibrutinib开发的合成途径是一种安全,经济和可行的替代方案.
- 这种方法对于需要放射性同位素标记技术的应用特别有用.
- 需要进一步的研究,以优化产量,反应条件和Ibrutinib合成的成本效益.
