配备氨基酸的聚胺) 纳米颗粒,以提高脂性抗炎药6BIGOE的封装效率,基于分子动态模拟

科学领域:

• 制药纳米技术 制药纳米技术
• 聚合物化学 聚合物化学
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 脂性药物的有效输送是制药纳米技术的一个重大挑战.
• 限制包括目前纳米载体的药物负载,稳定性和生物相容性不佳.
• 聚胺是药物输送应用中的有希望的生物降解材料.

研究的目的:

• 为了合成和评估聚胺,用于输送脂性抗炎药物6-bromoindirubin-3'-glycerol-oxime (6BIGOE).
• 为了比较聚胺) 纳米颗粒与聚乳-同-甘油酸) (PLGA) 纳米颗粒的性能.
• 评估开发的纳米载体的药物载荷,稳定性和抗炎活性.

主要方法:

• 通过使用l-phenylalanine或l-valine和糖酸的环开聚合合成聚胺.
• 使用纳米乳化制备纳米颗粒.
• 纳米粒子大小,表面电荷和药物释放配置文件的表征.
• 使用分子动态模拟评估药物封装效率和聚合物-药物相互作用.
• 对人类单细胞的抗炎活性进行评估.

主要成果:

• 单分散纳米颗粒 (大约200nm) 与阴离子表面由聚胺和PLGA组成.
• 与PLGA (42%) 相比,6BIGOE的聚胺纳米颗粒显示出显著更高的封装效率 (63-78%).
• 分子动力学模拟证实了聚胺和6BIGOE之间增强的混合性.
• 由于更高的玻璃过渡温度,聚胺) 纳米粒子表现出更好的热力学稳定性.
• 6BIGOE装载的聚胺 (聚胺) 纳米颗粒显示出良好的生物相容性和强大的抗炎活性.

结论:

• 聚胺 (P) 是一种优越的平台,可以提供像6BIGOE这样的脂友性药物.
• 这些新型纳米载体提供增强的药物载荷,提高稳定性和有效的抗炎性质.
• 聚胺的可调性特性凸显了它们在开发先进药物输送系统方面的潜力.