诺-哈利曼和螺旋-拉巴丹二烯酸具有来自Leucas ciliata Benth的抗炎活性
Jia-Cai Kuang1, Fu-Ling Cen1, Xuan Zhang1
1Key Laboratory of Tropical Medicinal Resource Chemistry of Ministry of Education, Hainan Normal University, Haikou, Hainan, 571158, People's Republic of China; Key Laboratory of Tropical Medicinal Plant Chemistry of Hainan Province, College of Chemistry and Chemical Engineering, Hainan Normal University, Haikou, Hainan, 571158, People's Republic of China; Hainan Provincial International Joint Research Center for Comprehensive Utilization and Efficient Conversion of Tropical Medicinal Resources, Haikou, Hainan, 571158, People's Republic of China.
来自Leucas ciliata的新型双体表现出强大的抗炎活性. 这些化合物的Z配置增强了它们在抑制氧化产生的有效性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 有机化学 有机化学
背景情况:
- 柳 (Leucas ciliata) 是各种化学化合物的植物来源.
- 迪特尔类是一种具有各种生物活动的自然产品类.
- 炎症是一种复杂的生物反应,与许多疾病有关.
研究的目的:
- 从Leucas ciliata中分离和表征新型的四面体.
- 评估隔离化合物的抗炎潜力.
- 为了研究抗炎作用的结构-活性关系.
主要方法:
- 使用色谱技术分离化合物.
- 通过HR-ESI-MS,1D/2DNMR,ECD计算,莫舍尔化和X射线衍射来阐明结构.
- 在体外抗炎测定使用LPS刺激的RAW264.7巨细胞来测量氧化抑制.
主要成果:
- 确定了11种新型的二甲 (cilileucapenoids A-K,1-10和12) 和一个已知的类似物 (11).
- 化合物1是第一个报告的芳香的哈米安二特化物; 化合物2具有罕见的迪斯皮罗-四水-拉布丹骨架.
- 化合物1,3,4和7显示出显著的氧化抑制 (IC50:9.1325.94μM);Z配置的迪特尔类药物比E配置的类似药物更强效.
结论:
- Leucas ciliata产生了一系列多样化的新型四面体,具有独特的结构特征.
- 几种孤立的双,特别是具有Z配置的双,具有显著的抗炎性质.
- 这些发现突显了Leucas ciliata衍生型双类药物作为抗炎药物开发的潜在潜力.
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