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Updated: Jan 16, 2026

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
含有从HPMCAS-L或PVP-VA喷雾干燥分散的里托纳维尔片的配方优化和比较溶解/透性能
Ayse Nur Oktay1, James E Polli2
1University of Maryland, Department of Pharmaceutical Sciences, Baltimore, MD 21201, USA; University of Health Sciences, Gulhane Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Ankara, Turkey.
优化无形固体分散 (ASD) 对于平板电脑来说对于溶解不良的药物来说至关重要. 这项研究使用里托纳维尔-HPMCAS-L ASD开发了最佳的片剂配方,实现了有利的溶解和透,突出了配方和工艺参数的重要性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 由于制造效率,成本效益,稳定性和患者服药性,药片是首选的口服剂型.
- 无形固体分散 (ASDs) 提高了难以溶解药物的溶解性和生物可用性,但药片配方策略尚不发达.
- 利托纳维尔是一种难以溶解的药物,通常以ASD形式配制,以改善其口服吸收.
研究的目的:
- 为了优化含有里托纳维尔-HPMCAS-L ASD的药片的配方和制造工艺.
- 为了比较里托纳维尔-HPMCAS-L ASD片的溶解和透性能,与使用PVP-VA配方的药物进行比较.
- 调查各种辅助剂和加工参数对ASD药片性能的影响.
主要方法:
- 配方优化涉及选填充剂 (微晶纤维素,二基酸) 和分解剂 (克罗斯卡梅洛斯,克罗斯波维,粉糖).
- 过程优化包括评估喷雾干燥入口温度,直接压缩和使用不同压缩力的干颗粒技术.
- 进行了溶解和透研究,以评估优化ASD片的性能.
主要成果:
- 通过使用特定参数的干颗粒化实现了优化利托纳维尔-HPMCAS-L ASD 片:65.5% ASD,10% 交叉卡梅洛,24% 微晶纤维素和0.5% 酸.
- 用HPMCAS-L配制的药片表现出良好的体外溶解,与使用PVP-VA的药片相似.
- 含有PVP-VA的药片比HPMCAS-L药片的透率更高,类似于商业Norvir药片,表明溶解合物的关键作用.
结论:
- 取得了成功的利托纳维尔-HPMCAS-L ASD 片的优化,证明了有利的溶解概况.
- 聚合物的选择 (HPMCAS-L与PVP-VA) 显著影响药物透,即使溶解速率相似.
- 溶解产生的合体的特征对自闭症患者的药物总体吸收至关重要,影响了超出简单溶解的性能.
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