乌菲索尼特里尔A和B,抗疟疾的异尼特里尔具有线粒体功能抑制活性,由Amycolatopsis sp.产生的. OK19-0009 是的,可以的
Emi Arakawa1, Yoshihiro Watanabe1,2, Hayama Tsutsumi1,2
1Graduate School of Infection Control Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan.
Journal of natural products
|September 30, 2025
概括
两种新的抗疟疾化合物,ufisonitriles A和B,是从一个actinomycete中发现的. 这些化合物在体外表现出中度活性,并在体内减少疟疾寄生虫,没有观察到毒性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 微生物学 微生物学
背景情况:
- 疟疾仍然是一个重大的全球卫生挑战,需要发现新的抗疟疾药物.
- 动菌体是新型生物活性化合物的丰富来源,具有潜在的治疗应用.
研究的目的:
- 从罕见的菌菌种*Amycolatopsis* sp.中分离和描述新的抗疟疾化合物. OK19-0009.9. 这是一个很好的方法.
- 评估分离的化合物的体外和体外抗疟活性.
主要方法:
- 从Amycolatopsis* sp.培养的生物试验指导分成. OK19-0009.9. 这是一个很好的方法.
- 使用HR-ESI-MS,1D/2DNMR和修改的莫舍尔方法阐明结构.
- 在体外对*Plasmodium falciparum*菌株进行抗疟疾活性测试.
- 在小鼠模型中进行体内抗疟疾疗效研究.
主要成果:
- 两种新型含有异素的化合物 - - ufisonitriles A (1) 和 B (2) 的分离和表征.
- 乌菲索尼特里尔A和B在体外表现出中度的抗疟疾活性,IC50值在1.12至28.6μM之间.
- 化合物1和2在体内表现出显著的抗疟疾疗效,减少了大约45%的疟疾寄生虫,没有可观察到的毒性.
结论:
- 乌菲索尼特里尔A和B是新的抗疟疾药物,有进一步开发的潜力.
- 这一发现突显了罕见的菌体作为新抗疟疾药物的潜在来源的潜力.
- 基于基因组分析,提出了对ufisonitriles的一个合理的生物合成途径.
