使用Microfluidizer®技术在半连续生产的edaravone载脂基纳米载体中优化配方和实时尺寸监测:第2部分
Christina Glader1, Ramona Jeitler2, Yan Wang3
1Research Center Pharmaceutical Engineering GmbH, Inffeldgasse 13, Graz 8010, Austria.
概括
这项研究表明,无溶剂的工艺有效地产生含有药物的脂质纳米载体. 综合实时监控检测不稳定性,确保强大的纳米载体开发与高药物负载.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 纳米技术纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 建立了一个半连续的,无溶剂的过程,用于无药物脂质纳米系统.
- 研究药物载荷纳米载体的工艺适应性,重点关注参数调整.
研究的目的:
- 评估一种无溶剂生产线的适用性,用于药物装载的纳米结构脂质载体 (NLC) 和纳米乳液 (NE).
- 使用实验设计 (DoE) 优化封装效率 (EE%) 和负载能力 (LC%).
- 评估药物整合对工艺参数和配方稳定性的影响.
主要方法:
- 使用Microfluidizer®处理与集成的NanoFlowSizer进行实时尺寸监控,通过空间分辨的动态光散射 (SR-DLS).
- 使用实验设计 (DoE) 来优化脂质配方 (Precirol® ATO 5,Gelucire® 43/01,LabrafacTM Lipophile WL 1349,Capryol® 90) 和药物度.
- 分析edaravone装载NLC和NE的封装效率 (EE%) 和负载能力 (LC%).
主要成果:
- 与Capryol® 90相比,LabrafacTM Lipophile WL 1349显示出更好的兼容性,而Capryol® 90则显示出更好的兼容性.
- 基于LabrafacTM的NE比基于Gelucire®的NLC (47%的EE%,0.9%的LC%) 实现了更高的EE% (86%) 和LC% (1.7%).
- 在线SR-DLS有效地检测到诸如菌形成和聚合等不稳定性,其性能优于传统的离线方法.
结论:
- 半连续,无溶剂的生产线对于开发基于脂质的纳米载体而言是多功能和强大的.
- 集成的SR-DLS增强了过程控制和早期检测配方不稳定性.
- 该平台促进了纳米载体的高效开发,改善了药物加载和稳定性.
