来自内性真菌Talaromyces aculeatus A884 A884 A884 的抗炎性多基基
Jianpeng Zhang1, Chunan Li2, Yuchan Chen2
1School of Traditional Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China; State Key Laboratory of Applied Microbiology Southern China, Guangdong Provincial Key Laboratory of Microbial Culture Collection and Application, Institute of Microbiology, Guangdong Academy of Sciences, Guangzhou 510070, China.
内生真菌Talaromyces aculeatus产生了新型化合物aculeatones AC. 化合物2显示出显著的抗炎和乙胆酶抑制活性,分子对接提供了对其相互作用的见解.
科学领域:
- 自然产品 化学 化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
背景情况:
- 内生菌是生物活性二次代谢产物的丰富来源.
- 众所周知,Talaromyces aculeatus可以产生各种化学化合物.
- 研究真菌内细胞可以导致发现新的治疗剂.
研究的目的:
- 隔离和描述来自内性真菌Talaromyces aculeatus A884.4.的二次代谢物.
- 评估分离化合物的抗炎和乙胆酶抑制活性.
主要方法:
- 使用色谱技术提取和分离化合物.
- 使用广泛的光谱分析 (NMR,MS) 和ECD数据进行结构阐明.
- 在体外抗炎试验测量LPS诱导的RAW 264.7巨细胞中氧化 (NO) 的产生.
- 乙胆化酶 (AChE) 抑制活性测定.
- 分子对接模拟. 分子对接模拟.
主要成果:
- 一个未被描述的γ-butyrolactone (aculeatone A),一个rubralactone (aculeatone B),一个聚 (aculeatone C) 和12个已知的化合物被分离出来.
- 化合物2,9-11表现出显著的抗炎活性 (IC50:24.1729.56μM),与印梅他辛相美.
- 化合物2表现出显著的乙胆酶抑制活性 (IC50:18.43μM).
- 分子对接提供了关于化合物2与iNOS和ACHE的结合模式的见解.
结论:
- 塔拉罗米切斯 (Talaromyces aculeatus) 具有各种化学结构,具有潜在的治疗应用.
- 阿基莱B (2) 是一个有前途的抗炎和ACHE抑制剂.
- 由于其药理潜力,需要对aculeatone B进行进一步的研究.
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