合成,抗微生物活性,以及氨酸硫胺的初步机制研究
Mohamed A Seleem1, Nader S Abutaleb2, Hayam T Hussein3
1Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Omaha, NE 68198, USA; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo 11884, Egypt; Center of Certified Reference Materials, Zewail City of Science and Technology, Giza 12578, Egypt; Biomedical Sciences Program, University of Science and Technology, Zewail City of Science and Technology, Giza 12578, Egypt.
新的氨酸硫胺基 (PSA) 对MRSA和N. gonorrhoeae等耐药细菌表现出强大的抗菌活性. 化合物7i还抑制了生物膜的形成,并且具有有利的安全性,这表明PSA是有前途的支架.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 微生物学 微生物学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 抗生素耐药性是一个日益增长的全球健康威胁,需要新的抗菌剂.
- 氨酸硫胺 (PSAs) 被探索为新药开发的潜在支架.
研究的目的:
- 为了合成和评估一系列的抗菌活性PSAs.
- 确定有效对抗具有挑战性的细菌病原体的化合物,并评估其安全性和作用机制.
主要方法:
- 合成氨酸硫胺基衍生物.
- 对MRSA,S. epidermidis和N. gonorrhoeae进行抗菌查.
- 在体外测定生物膜抑制,基因调节和细胞毒性.
- 在简单的模型中进行体内疗效测试.
主要成果:
- 几种PSA显示出对MRSA,S. epidermidis和N. gonorrhoeae的显著活性.
- 化合物7i对MRSA和S. epidermidis的微分子活性较低,对抗耐药菌株增强了万科米辛的疗效,并强烈抑制了生物膜.
- 化合物7i没有表现出细胞毒性,血液溶解或突变性,在体内有希望的结果.
结论:
- 氨酸硫胺为开发新型抗菌剂提供了一个有前途的支架.
- 化合物7i是一种潜在的头候选物,具有广泛的活性,生物膜抑制和有利的安全性.
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