长期释放口服悬浮剂和长期释放片的甲基胺粉末与甲基胺即时释放片的比较生物可用性:第一阶段,单剂量,随机,健康成年人的交叉研究
Josep Antoni Ramos-Quiroga1,2,3,4, Marta Forcadell Ferré5, Alex Schneider-Pérez6
1Department of Psychiatry, Hospital Universitari Vall d'Hebron, Barcelona, Catalonia, Spain.
新的延长释放 (PR) 甲基酸盐口服悬浮剂和可片配方提供与即时释放片的生物等效暴露. 这些新选择为ADHD治疗提供了可容忍的替代方案,解决了对灵活剂量和吞困难的未满足需求.
科学领域:
- 药理学和制药科学 药理学和制药科学
- 神经科学和行为科学 神经科学和行为科学
- 临床试验设计和分析.
背景情况:
- 目前用于ADHD的口服甲基胺配方存在局限性,包括吞困难和剂量不灵活性.
- 延长释放 (PR) 甲基酸盐口服悬浮剂和可片配方被开发来满足这些未满足的需求.
- 两项第一阶段研究将这些新型PR配方的生物利用性和安全性与即释放 (IR) 甲基胺片进行了比较.
研究的目的:
- 为了评估两个新的延长释放 (PR) 甲基酸盐配方 (口服 суспензия和可片) 与立即释放 (IR) 甲基酸盐片的比较生物利用性.
- 在健康的成年志愿者中评估PR甲基酸盐配方的安全性和耐受性.
- 为了确定PR配方是否符合与IR配方相比的生物等价性标准.
主要方法:
- 健康的志愿者接受单剂量甲基酸PR口服悬浮剂 (60毫克) 或可片 (40毫克) 和甲基酸IR片 (60毫克或40毫克,分别) 的交叉设计.
- 在治疗之间实施了为期7天的洗期.
- 血D-甲基酸盐度在24小时内被测量,生物可用性通过90%的置信区间 (CI) 评估,曲线下面区域 (AUC_last) 比率 (PR到IR) 介于80-125%.
主要成果:
- 与IR配方相比,D-methylphenidate血AUC_last相对平均比率的90%CI为口服悬浮剂的82.30-87.18%,可片的90.01-97.52%,与IR配方相比.
- 治疗出现的不良事件 (AEs) 在26% (暂停) 和22% (可食) 的参与者报告,而IR片分别为50%和33%.
- 观察到的副作用是甲基酸的典型,严重程度轻微,并且通常在研究完成后得到解决.
结论:
- 甲基酸PR口服悬浮剂和可片配方与甲基酸IR片在总暴露程度 (AUC_last) 方面具有生物等价性.
- 两种新的PR配方在健康成年人中被发现是可以容忍的.
- 这些发现支持了PR口服悬浮剂和可片对注意力缺陷/多动症患者的潜在有用性,特别是那些吞困难或需要灵活剂量的患者.
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