开发,表征和体外评估一种新型的自我微乳化药物输送系统,以增加大麻的肠道生物可访问性
Lucia Grifoni1, Giulia De Donno1, Giulia Vanti1
1Department of Chemistry, University of Florence, Via U. Schiff 6, Sesto Fiorentino, 50019 Florence, Italy.
一种新型的自我微乳化药物输送系统 (SMEDDS) 增强了大麻 (CBD) 的稳定性和透性. 这种先进的配方保护CBD免受降解,并保持其细胞屏障功能,为传统的口服CBD提供了优越的替代品.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 传统的口服大麻 (CBD) 配方面临着稳定性和生物可用性的挑战.
- 开发先进的输送系统对于优化治疗疗效至关重要.
- 自行微乳化药物输送系统 (SMEDDS) 为改善口服药物吸收提供了一个有希望的方法.
研究的目的:
- 开发和描述一种用于大麻 (CBD) 的新型SMEDDS.
- 评估CBD装载SMEDDS在各种生理条件下的性能和稳定性.
- 评估SMEDDS配方对CBD透性和细胞效应的影响.
主要方法:
- 助剂选和可溶性研究,以选择SMEDDS的成分.
- 构建一个伪三极相图,以优化微乳液区域.
- SMEDDS的表征,包括滴滴大小,均性和稳定性研究.
- 在体外的透性测定 (PAMPA和Caco2) 和基因表达的评估 (TJP1).
主要成果:
- 成功开发了一种具有高CBD负载 (99.86%回收) 的稳定SMEDDS配方.
- 稀释SMEDDS形成了强大的微乳液 (ME),滴粒大小小 (<30 nm) 和高均性 (PdI <0.2).
- 在模拟生理流体和酶条件下,SMEDDS配方表现出极好的稳定性,优于未配制的CBD.
- SMEDDS增强了CBD的明显透性,并部分抵消了CBD对TJP1基因表达的负面影响.
结论:
- 开发的SMEDDS是一种稳定有效的CBD口服输送系统.
- 这种配方改善了CBD的稳定性,增强了透性,并减轻了潜在的细胞毒性.
- 与传统的口服CBD相比,SMEDDS提供了显著的进步,有可能改善治疗结果.
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