巴斯皮龙化多态性:稳定性,溶解性,流动性和制造影响
Jéssika Adriane Janning1, Victória Guimarães Santiago2, Ederlan de Souza Ferreira2
1Graduate Program in Bioscience Technologies, Federal University of Technology-Paraná, Toledo, Brazil, utfpr.edu.br.
布斯皮龙化表现出两种多态形式,影响药物的性能. 形式1比形式2更稳定,形式2在压力下转换为形式1,需要调整配方以获得最佳的治疗疗效.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 固态化学 固态化学
- 药物开发 药物开发
背景情况:
- 布斯皮龙化是一种抗焦虑药,存在于两种可相互转换的多态形态形式.
- 多态性显著影响药物的物理化学特性和治疗疗效.
- 在药物分析中忽视多态性可能会导致不一致的结果和药物性能受损.
研究的目的:
- 为了研究商业buspirone化样品的多态性,稳定性,溶解性和流动性.
- 了解多态变化如何影响制药性能.
- 确定最有效的分析方法来区分多态形式.
主要方法:
- 福利埃变换红外光谱法 (FTIR),差分扫描热度计 (DSC) 和粉末X射线衍射 (PXRD) 用于结构特征.
- 卡尔指数和豪斯纳比率用于流量和密度属性.
- 高性能液体色谱 (HPLC) 用于在生理学上相关的pH介质中评估溶解度.
主要成果:
- 商业样本显示出差异:一个包含1表和2表的混合物,另一个仅包含2表.
- 在应力条件下 (湿度和温度) 转换成更热力学稳定的Form 1的Form 2.
- DSC是区分多态形式和识别混合物的最有效方法;这两种形式都表现出不良的流动性和pH依赖的溶解性.
结论:
- 布斯皮龙化1型显示出比2型更大的热力学稳定性.
- 多态转换和不良的流量特性需要调整配方,以有效的药物输送.
- 这些发现支持生物制药分类系统 (BCS) 的初步I或III类分类,等待透性研究.
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