在水中溶解的NNN型子联体及其白金,铜和复合物:合成,表征,生物活性和计算对接研究
Mukaddes Özçeşmeci1, Ramazan Katırcı2, M Serkan Yalçın3
1Department of Chemistry, Faculty of Science and Letters, Istanbul Technical University, Istanbul TR-34469, Maslak, Turkey.
这项研究合成了具有显著抗氧化剂,DNA裂变和抗菌性能的新型金属复合物. 这些化合物显示出强大的微生物抑制,生物膜破坏,以及有前途的抗糖尿病活性,提供潜在的治疗应用.
科学领域:
- 协调化学 协调化学
- 药用化学 医学化学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 新的bis- ((pyridylimino) -isoindole配体及其金属复合物对各种生物应用具有兴趣.
- 研究合成化合物的结构-活性关系对于药物发现至关重要.
研究的目的:
- 合成和描述一种新的bis-pyridylimino-isoindole配体及其,铜和复合物.
- 评估合成化合物的抗氧化剂,DNA裂变,抗微生物,微生物细胞活力抑制,生物膜抑制和抗糖尿病活性.
- 分析合成化合物的DNA结合亲和力和机制.
主要方法:
- 新型连接体及其金属复合物的合成和表征.
- 在体外测定抗氧化活性 (自由基清除),DNA裂变,抗微生物活性 (MIC),微生物细胞活力,生物膜抑制和抗糖尿病活性.
- 光动力抗菌疗法用于评估增强的抗菌作用.
- 使用键长度和结合能量的计算进行DNA结合研究.
主要成果:
- 化合物2b,3b和4b表现出100%的自由基清除活性.
- 所有合成的化合物都表现出强大的DNA核酶活性和对S. aureus显著的抗菌作用,MIC值低至2 mg/L.
- 光动力抗菌疗法增加了 2-4 倍的抗菌活性.
- 几乎100%的微生物细胞活力和生物膜形成的抑制被观察到在10毫克/升.
- 化合物2b,3b和4b在250 mg/L时显示出显著的抗糖尿病活性 (29.55-47.96%).
- 所有化合物通过主要槽内的键与DNA结合,距离范围从1.77到2.12 Å.
结论:
- 合成的bis-pyridylimino-isoindole配体及其金属复合物具有广泛的生物活性.
- 这些化合物显示出作为抗菌剂,抗氧化剂和抗糖尿病剂的巨大潜力.
- 这种DNA结合相互作用表明在DNA向疗法中的潜在应用.
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