微针贴片装有cRGD-修改的pH敏感的氧坎プト素脂质体,用于黑色素瘤治疗
Xiaoju Zhou1, Chenyuan Wang1,2, Haojie Ke1
1Department of Gastroenterology, Hubei Clinical Center and Key Laboratory of Intestinal and Colorectal Disease, Zhongnan Hospital of Wuhan University, School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University, Wuhan, Hubei 430071, China.
Molecular pharmaceutics
|October 20, 2025
概括
这项研究开发了针对黑色素瘤治疗的向脂质体的新型微针 (MN) 贴片. 经cRGD修改的pH敏感脂质体增强了药物输送,显示出显著的抗瘤效率,副作用最小.
科学领域:
- 生物医学工程 生物医学工程
- 纳米技术 纳米技术
- 皮肤病学 皮肤病学
背景情况:
- 黑色素瘤治疗面临诸如副作用和耐药性等挑战.
- 化疗通过皮肤输送为黑色素瘤治疗提供了一个有前途的战略.
- 疏水性药物需要先进的输送系统才能有效治疗.
研究的目的:
- 开发一种新的微针 (MN) 贴片,用于在黑色素瘤中通过皮肤输送10-基托丁 (HCPT).
- 创建cRGD-修改的pH敏感脂质体 (cRGD-LP-HCPT) 以提供向药物并提高疗效.
- 评估cRGD-LP-HCPT MN贴片在黑色素瘤治疗中的治疗潜力和安全性.
主要方法:
- 使用薄膜水化-超声波方法制备cRGD修饰的pH敏感的HCPT脂质体.
- 将脂质体组装成水溶性微针尖,用于通过皮肤递送药物.
- 评估脂质体特征 (大小,封装,释放),细胞毒性,微针特性,皮肤透性和体内瘤向性.
主要成果:
- cRGD-LP-HCPT表现出高封装效率 (94.78%),小尺寸 (∼102.91 nm) 和pH触发的释放.
- 与未经修改的脂质体相比,这种配方显示出增强的细胞毒性,IC50为1μg/mL.
- 微针贴片表现出良好的机械性能,成功透皮肤,并在最小的系统暴露下局部瘤向.
结论:
- 开发的cRGD-LP-HCPT MN贴片是通过皮肤治疗黑色素瘤的有效系统.
- 这种新的配方增强了药物的溶解性,稳定性,向特异性和细胞内积累.
- cRGD-LP-HCPT MN贴片显示出显著的抗瘤效率和最小的副作用,表明其临床潜力.


