向纳米脂质体用于将基氨酸输送到HER2阳性细胞中
G M Proshkina1, E I Shramova1,2, A B Mirkasymov1
1State Research Center "Shemyakin-Ovchinnikov Institute of Bioorganic Chemistry RAS", Moscow, 117997 Russia.
Acta naturae
|October 22, 2025
概括
工程化脂质体精确地将-10 (10BPA) 传递给表达HER2的癌细胞,增强中子捕获疗法 (BNCT) 的疗效. 这种有针对性的方法克服了BNCT目前用于改善癌症治疗的药物输送的局限性.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 纳米技术 纳米技术
- 辐射疗法 辐射疗法
背景情况:
- 中子捕获疗法 (BNCT) 对癌症治疗有前途,但由于药物积累和毒性差,其受限.
- 有效地将-10 (10B) 输送到瘤细胞对于成功的BNCT至关重要.
研究的目的:
- 在BNCT中设计瘤特异性脂质体,以增强4-L-基氨酸 (4-L-10BPA) 的递送.
- 使用设计的氨酸重复蛋白 (DARPin) 向脂质体对HER2过度表达的癌细胞.
主要方法:
- 脂质体中充满了4-L-10BPA,达到高摩尔比率约为120,000.
- 脂质体被DARPin_9-29功能化,以准癌细胞上的HER2受体.
- 用光谱光度和ICP质谱法进行量化测量.
主要成果:
- DARPin修饰的脂质体有效地与HER2过度表达的细胞结合.
- 脂质体被有效地内化到目标癌细胞的细胞质中.
- 在脂质体内实现了高药载荷能力.
结论:
- DARPin功能化的脂质体能够精确地将大量的4-L-10BPA输入癌细胞.
- 这种有针对性的交付系统为提高BNCT效率提供了新的可能性.
- 工程化脂质体可以克服目前在BNCT药物开发和应用方面的局限性.
