在体外和体外估计之间的"粉"梅本达的SNEDDS性能差异分析
Seito Maehara1, Saki Nishiyama1, Masato Maruyama1
1Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Okayama University, 1-1-1 Tsushima-naka, Kita-ku, Okayama 700-8530, Japan.
概括
新的体外试验方法揭示了mbendazole (MBZ) 固体纳米结构脂质载体 (SNEDDS) 的沉问题. 顺序性胃肠道暴露-卵子酸丁胆-单层-CHCl3分离 (SGIE-EMCP) 方法通过模拟胃肠道过渡和吸收,准确地预测了体内性能.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 梅本达 (MBZ) 由于溶解度低,口服吸收不佳.
- 固体纳米结构脂质载体 (SNEDDS) 与 (+) -10-camphorsulfonic acid (CSA) (MBZ-CSA) 共同变形之前显示了口服吸收的10倍改善.
- 在MBZ-CSA SNEDDS的体外溶解和体外吸收之间存在显著的差异.
研究的目的:
- 调查MBZ-CSA SNEDDS在体外和体外表现之间的差异的原因.
- 评估用于预测药物沉和吸收的新型体外方法.
- 评估聚合物 (HPMCP-50) 在 SNEDDS 性能中的作用.
主要方法:
- 顺序胃肠道暴露 (SGIE) 方法模拟胃肠道过境.
- 卵酸胆-单层-CHCl3分离 (EMCP) 方法模拟吸收.
- 综合的SGIE-EMCP方法反映了GI过境和吸收.
- 在不同的体外条件下,MBZ沉和转移的比较.
主要成果:
- 与传统方法相比,SGIE方法显示MBZ降水量较高.
- 通过EMCP方法,在早期的吸收阶段,MBZ的沉量被发现.
- 该SGIE-EMCP方法显示,MBZ降水量最高,MBZ转移减少.
- SGIE-EMCP证明,HPMCP-50 SNEDDS与没有聚合物的 SNEDDS相比,显著增强了MBZ传输,与体内数据保持一致.
结论:
- 新的体外试验方法,特别是SGIE-EMCP,对于了解MBZ沉和从SNEDDS吸收至关重要.
- MBZ降水是限制MBZ-CSA SNEDDS性能的一个关键因素.
- 该SGIE-EMCP方法准确地预测了MBZ装载SNEDDS的体内性能,强调了聚合物增强药物传输的重要性.


