开发和稳定新型皮肤透布雷加巴林的皮肤透配方
Rina Sakama1, Michiru Nagao1,2, Masataka Tajima1
1Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Graduate School of Pharmacy, Showa Medical University, Tokyo, Japan, 1-5-8 Hatanodai, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8555, Japan.
这项研究开发了一种用于治疗神经病痛的新型通过皮肤注射的普雷加巴林奶油. 水友奶油配方显示出最好的皮肤透,为口服药物提供了潜在的更安全的替代品.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 皮肤病学 皮肤病学
- 配方科学科学 配方科学
背景情况:
- 口服普雷加巴林是一种神经病痛的第一线治疗方法.
- 中枢神经系统的副作用往往限制了口服普雷加巴林的疗效.
- 通过皮肤递送药物提供了一个潜在的替代方案,以尽量减少不良影响.
研究的目的:
- 为了增强pregabalin皮肤透性,通过皮肤输送.
- 评估医院内准备普雷加巴林配方的可行性.
- 为了评估pregabalin通过皮肤配方的早期稳定性.
主要方法:
- 准备的0.4%的普雷加巴林配方在水友奶油,脂友奶油,和多重性莱西丁有机凝 (PLO) 凝中.
- 使用老鼠皮肤的弗朗茨扩散细胞进行了ex vivo皮肤透研究.
- 在不同的储存条件下 (25°C/60%RH和40°C/75%RH) 评估药物含量,pH和粘度.
主要成果:
- 水友性奶油表现出最高的累积药物透率,流量和透率系数.
- 透增强剂没有改善PLO凝的吸收.
- 药物含量在25°C/60%RH保持稳定;较低的粘度与较高的药物透度相关.
- pH值处于生理范围之内,表明刺激潜力较低.
结论:
- 水友的奶油配方显示了优越的皮肤过渡传递特征,为pregabalin.
- 这种配方显示出作为神经性疼痛管理中口服普雷加巴林的有效和安全替代品的潜力.
- 进一步开发是有必要的,以优化通过皮肤递送的普雷加巴林.
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