设计和体外评价的博基酸-结合的牛脂酸固体脂质纳米颗粒转移素受体介导的药物输送
Raghu Ganugula1,2,3,4, Yirivinti Hayagreeva Dinakar5,6,7, Anjali Kurse5,6,7
1The Centre for Convergent Bioscience and Medicine (CCBM), The University of Alabama, Tuscaloosa, AL, USA. rganugula@ua.edu.
Pharmaceutical research
|November 6, 2025
概括
新型固体脂质纳米颗粒 (SLN) 使用酸-甘酸 (SA-GA) 结合物显示出口服输送的前景. 这些SA-GA SLN有效地输送了urolithin-A,减少了损伤标志物.
科学领域:
- 纳米技术纳米技术
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 固体脂质纳米颗粒 (SLN) 越来越多地被认为是安全有效的,特别是在mRNA疫苗的成功之后.
- 甘博基酸 (GA) 是一种ksanthonoid,对转移素受体 (TfR) 具有很高的亲和力,但不干扰内源转移素.
- 有针对性的输送系统对于提高治疗剂的疗效和降低治疗剂的毒性至关重要.
研究的目的:
- 为了合成和描述基于新型酸-甘酸 (SA-GA) 结合物的SLNs.
- 评估这些SA-GA SLNs对于口服递送环素 (CsA),帕克利塔克塞尔 (PTX) 和乌罗丁-A (UA) 的潜力.
- 评估UA装载的SA-GA SLNs在减轻西斯普拉丁诱导的损伤方面的有效性.
主要方法:
- 通过热同质化-超声波-溶剂蒸发进行SA-GA合合成和SLN配方.
- SLN的物理化学特征,包括粒子大小,泽塔潜力,药物载荷和捕获效率.
- 在体外细胞吸收研究和在西斯普拉丁诱导的细胞损伤模型中的炎症标志物的评估.
主要成果:
- 在SA-GA SLNs (颗粒大小<250 nm) 中,UA显示了最高的封装效率.
- 在模拟的胃液中,SA-GA SLNs表现出极好的稳定性,这表明它适合口服.
- 载有UA的SA-GASLN在肠道和细胞系中显示出高细胞吸收率,并在西斯拉诱导的损伤模型中显著降低了炎症标志物 (TLR4,NF-κB,IL-1β).
结论:
- 装有UA的SA-GA SLN代表了一个有前途的TfR向的口服输送系统.
- 这种系统有效地提供UA,并显示了减轻西斯普拉丁诱导的急性损伤 (AKI) 的潜力.
- 开发的SA-GA SLNs为增强口服药物输送和减少与药物相关的毒性提供了可行的策略.
